发明名称 |
具有HIV整合酶抑制活性的化合物的制造方法 |
摘要 |
式(Y1)或式(Y2)(式中,R<sup>X</sup>为可被取代的碳环低级烷基等)所示的化合物或其盐的制造方法,其使用了式(X4)(式中,R<sup>1d</sup>为氢、卤素等,R<sup>2d</sup>为氢、可被取代基组E取代的低级烷基等,R<sup>4d</sup>为可被取代基组E取代的低级烷基等,以及R<sup>6d</sup>为可被取代基组E取代的低级烷基等)所示的吡啶酮衍生物的新的制造方法。<img file="dest_path_image001.GIF" wi="489" he="334" /> |
申请公布号 |
CN106046022A |
申请公布日期 |
2016.10.26 |
申请号 |
CN201610447110.1 |
申请日期 |
2011.08.04 |
申请人 |
盐野义制药株式会社 |
发明人 |
隅野幸仁;冈本和也;柳井盛泰;山田大辅;五十岚史也 |
分类号 |
C07D498/14(2006.01)I |
主分类号 |
C07D498/14(2006.01)I |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 72001 |
代理人 |
梅黎;彭昶 |
主权项 |
式(Y1)或式(Y2)所示的化合物或其盐的制造方法,其含有(步骤C’’)使式(W1)所示的化合物与式(V3)所示的化合物或其盐反应而得到式(W2)所示的化合物或其盐;(步骤D’’)通过使式(W2)所示的化合物与(R)‑3‑氨基‑丁烷‑1‑醇或(S)‑2‑氨基‑丙烷‑1‑醇反应,而得到式(W3)或式(W4)所示的化合物或其盐;以及(步骤F)使卤化剂与式(W3)或(W4)所示的化合物反应而得到式(W5)或式(W6)所示的化合物或其盐,<img file="720593dest_path_image001.GIF" wi="151" he="96" />;<img file="700050dest_path_image002.GIF" wi="79" he="51" />(式中,R<sup>6d</sup>为可被取代基组E取代的低级烷基、或可被取代基组E取代的低级烯基,取代基组E:卤素、氰基、羟基、羧基、甲酰基、氨基、氧代、硝基、低级烷基、卤代低级烷基、低级烷基氧基、可被取代基组F取代的碳环基、可被取代基组F取代的杂环基、可被取代基组F取代的碳环低级烷基氧基、可被取代基组F取代的杂环低级烷基氧基、可被取代基组F取代的碳环低级烷基硫基、可被取代基组F取代的杂环低级烷基硫基、可被取代基组F取代的碳环低级烷基氨基、可被取代基组F取代的杂环低级烷基氨基、可被取代基组F取代的碳环氧基、可被取代基组F取代的杂环氧基、可被取代基组F取代的碳环羰基、可被取代基组F取代的杂环羰基、可被取代基组F取代的碳环氨基羰基、可被取代基组F取代的杂环氨基羰基、卤代低级烷基氧基、低级烷基氧基低级烷基、低级烷基氧基低级烷基氧基、低级烷基羰基、低级烷基氧基羰基、低级烷基氧基羰基氨基、低级烷基氨基、低级烷基羰基氨基、低级烷基氨基羰基、低级烷基磺酰基、和低级烷基磺酰基氨基;取代基组F:卤素、羟基、羧基、氨基、氧代、硝基、低级烷基、卤代低级烷基、低级烷基氧基和氨基保护基);<img file="479787dest_path_image003.GIF" wi="154" he="113" />(式中,R<sup>6d</sup>为可被取代基组E取代的低级烷基、或可被取代基组E取代的低级烯基,以及取代基组E的定义与上述相同);<img file="937313dest_path_image004.GIF" wi="363" he="113" />;<img file="751686dest_path_image005.GIF" wi="342" he="118" />(式中,Hal表示卤素原子);<img file="636465dest_path_image006.GIF" wi="481" he="151" />(式中,R<sup>x</sup>为可被取代基组E取代的碳环基、可被取代基组E取代的杂环基、可被取代基组E取代的碳环低级烷基、或可被取代基组E取代的杂环低级烷基,以及取代基组E的定义与上述相同)。 |
地址 |
日本大阪府大阪市 |