发明名称 柯楠因碱类化合物及其制备方法
摘要 本发明属医药学领域,涉及柯楠因碱类化合物及其制备方法。所述的柯楠因碱类化合物具有式(1)和(2)结构,本发明中,以色胺为起始原料,经过Pictet‑Spengler反应,丁基铝锂氢还原,Knoevenagel/hetero‑Diels±Alder串联反应,以及氢化加氢反应等多步反应,获得具有通式(1)和(2)的柯楠因碱类似物。本发明所述的柯楠因碱类似物为具有直接扩血管活性的新化合物,具有合成方法简便,易于控制,合成产物量大和纯度高等优点;制得的产物自身稳定性好,具有广泛修饰范围,可用于制备扩张外周血管类抗高血压的候选药物,并可作为一种潜在药理学工具。<img file="DDA0000999880060000011.GIF" wi="1158" he="583" />
申请公布号 CN106008500A 申请公布日期 2016.10.12
申请号 CN201610355504.4 申请日期 2013.11.07
申请人 复旦大学 发明人 朱依谆;鲍光植;古险峰;朱依纯
分类号 C07D471/04(2006.01)I;C07D471/14(2006.01)I;A61P9/08(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I 主分类号 C07D471/04(2006.01)I
代理机构 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 代理人 吴桂琴
主权项 式(1)的柯楠因碱类似物<img file="FDA0000999880030000011.GIF" wi="598" he="584" />其中,R<sub>1</sub>为羟基,乙酰氧基,丙酰氧基,苄氧基。
地址 200433 上海市杨浦区邯郸路220号