发明名称 |
柯楠因碱类化合物及其制备方法 |
摘要 |
本发明属医药学领域,涉及柯楠因碱类化合物及其制备方法。所述的柯楠因碱类化合物具有式(1)和(2)结构,本发明中,以色胺为起始原料,经过Pictet‑Spengler反应,丁基铝锂氢还原,Knoevenagel/hetero‑Diels±Alder串联反应,以及氢化加氢反应等多步反应,获得具有通式(1)和(2)的柯楠因碱类似物。本发明所述的柯楠因碱类似物为具有直接扩血管活性的新化合物,具有合成方法简便,易于控制,合成产物量大和纯度高等优点;制得的产物自身稳定性好,具有广泛修饰范围,可用于制备扩张外周血管类抗高血压的候选药物,并可作为一种潜在药理学工具。<img file="DDA0000999880060000011.GIF" wi="1158" he="583" /> |
申请公布号 |
CN106008500A |
申请公布日期 |
2016.10.12 |
申请号 |
CN201610355504.4 |
申请日期 |
2013.11.07 |
申请人 |
复旦大学 |
发明人 |
朱依谆;鲍光植;古险峰;朱依纯 |
分类号 |
C07D471/04(2006.01)I;C07D471/14(2006.01)I;A61P9/08(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I |
主分类号 |
C07D471/04(2006.01)I |
代理机构 |
上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 |
代理人 |
吴桂琴 |
主权项 |
式(1)的柯楠因碱类似物<img file="FDA0000999880030000011.GIF" wi="598" he="584" />其中,R<sub>1</sub>为羟基,乙酰氧基,丙酰氧基,苄氧基。 |
地址 |
200433 上海市杨浦区邯郸路220号 |