茶氨酸在制备组蛋白脱乙酰酶抑制剂中的应用

摘要

茶氨酸在制备组蛋白脱乙酰酶抑制剂中的应用。本发明涉及医疗技术领域。茶氨酸为茶叶的特征性氨基酸，能抑制人胰腺癌、宫颈癌、胃癌和乳腺癌等癌细胞的生长和侵袭，在体内能显著抑制肿瘤的生长，其抑制效果超过抗癌药物环磷酰胺等；作用机制涉及到下调抑制肿瘤生长、侵袭和转移密切相关的受体、信号传导调控蛋白和激酶水平及核因子与DNA结合，同时，上调抑癌蛋白和细胞周期抑制蛋白等因子；茶氨酸能直接抑制组蛋白脱乙酰酶和组蛋白转甲基酶EZH2的活性以及炎症因子NF‑κB与DNA的结合。此外，茶氨酸能与6‑氟‑4‑羟基香豆素(X)协同成倍提高对这些肿瘤细胞生长和侵袭的抑制，其活性超过环磷酰胺等。本发明提供了茶氨酸及其与X协同在预防和治疗肿瘤、炎症、心脑血管和免疫缺陷等疾病中的新用途。

主权项

茶氨酸在制备组蛋白脱乙酰酶抑制剂中的应用。