作为FAK/Pyk2抑制剂的2,4-二氨基-6,7-二氢-5H-吡咯并[2,3]嘧啶衍生物

摘要

本发明与以下相关：一系列新的作为FAK和/或Pyk2抑制剂2，4‑二氨基‑6，7‑二氢‑5H‑吡咯并[2，3]嘧啶衍生物、它们的制备、它们的药物组合物、以及它们在用于治疗FAK和/或Pyk2介导的疾病或病症中的应用。

主权项

化合物或其药学上可接受的盐，所述化合物由以下通式(IIa)表示：其中：R¹和R²独立的选自氢和C₁‑C₆烷基，或者R¹、R²和与其相连的碳原子共同形成C₃‑C₈环烷基；R¹⁶、R¹⁷、R²²为H；R¹⁴、R¹⁵独立的选自氢和卤素；R²¹选自H和C₁‑C₆烷氧基；R¹⁹选自H、C₁‑C₆烷氧基、单‑C₁‑C₆烷基氨基酰基、C₁‑C₆烷基酰胺基、C₁‑C₆烷基磺酰胺基；R¹⁸选自H、卤素、被卤素取代的或未取代的C₁‑C₆烷基和C₁‑C₆烷氧基；R²⁰选自H；卤素；被卤素、羟基、单‑C₁‑C₆烷基氨基、包含1‑2个N、O或S原子的5‑7元杂环烷基取代的或未取代的C₁‑C₆烷基；被卤素、包含1‑4个N、O或S原子的5‑7元杂芳基、包含1‑2个N、O或S原子的5‑7元杂环烷基取代或未取代的C₁‑C₆烷氧基；包含1‑4个N、O或S原子的5‑8元杂芳基；被羟基、二‑C₁‑C₆烷基氨基、羟基‑C₁‑C₆烷基、(＝O)、被C₁‑C₆烷基取代或未取代的包含1‑2个N、O或S原子的5‑7元杂环烷基所取代的或未取代的包含1‑2个N、O或S原子的5‑7元杂环烷基；包含1‑2个N、O或S原子的5‑7元杂环烷基‑酰基；被包含1‑2个N、O或S原子的5‑7元杂环烷基取代或未取代的单‑C₁‑C₆烷基氨基、单‑C₁‑C₆烷基氨基酰基、二‑C₁‑C₆烷基氨基酰基、C₁‑C₆烷基酰胺基、单‑C₁‑C₆烷基氨基磺酰基；所述5‑7元杂环烷基上的S原子可选择性的被氧化；R¹³选自H、卤素、被卤素、羟基取代的或未取代的C₁‑C₆烷基、C₁‑C₆烷氧基、单‑C₁‑C₆烷基氨基酰基、二‑C₁‑C₆烷基氨基酰基、C₁‑C₆烷基酰胺基、氨基磺酰基、被C₂‑C₆烯基、C₁‑C₆烷氧基或二‑C₁‑C₆烷基氨基取代的或未取代的单‑C₁‑C₆烷基氨基磺酰基、二‑C₁‑C₆烷基氨基磺酰基、单‑C₃‑C₆环烷基氨基磺酰基、C₁‑C₆烷基磺酰氨基、C₁‑C₆烷基磺酰基。