离子液体催化合成4-膦酸-1,5-取代-1,2,3-三氮唑类化合物的方法

摘要

本发明公开了一种离子液体催化合成4‑膦酸‑1,5‑取代‑1,2,3‑三氮唑类化合物的方法，属于三氮唑类化合物的合成技术领域。本发明的技术方案要点为：以叠氮类化合物和膦酯类化合物为底物，以离子液体为催化剂，以甲醇为溶剂，于25‑50℃搅拌反应制得4‑膦酸‑1,5‑取代‑1,2,3‑三氮唑类化合物。本发明的合成方法反应时间较短，反应条件温和，反应温度在25‑50℃，传统的click反应需要用到过渡金属作催化剂，本发明不使用任何金属催化剂，大大降低了金属离子的毒害，膦酸化是一种可以用来改善母体化合物性质的方法，而在药物设计中引入膦酸基，可以改善其水溶性，从而提高生物利用度，并且制得的部分化合物具有荧光特性。

主权项

离子液体催化合成4‑膦酸‑1,5‑取代‑1,2,3‑三氮唑类化合物的方法，其特征在于：以叠氮类化合物和膦酯类化合物为底物，以离子液体为催化剂，以甲醇为溶剂，于25‑50℃搅拌反应制得4‑膦酸‑1,5‑取代‑1,2,3‑三氮唑类化合物，其中叠氮类化合物为对氨基苯甲酸甲酯叠氮、4‑甲基叠氮、萘酰亚氨叠氮或，取代基R为H、4‑F、4‑Br、4‑CH₃、4‑OCH₃、4‑NO₂、3‑NO₂、2‑Cl或3‑CF₃，膦酯类化合物为或，取代基R1为H、‑CH₃、‑C₂H₅、‑F或‑Br，离子液体的阳离子为胆碱阳离子或四甲基胍阳离子，阴离子为氢氧根离子、苯甲酸根离子、对甲苯磺酸根离子、乙酸根离子或乳酸根离子。