发明名称 |
制备安塞曲匹中间体的方法 |
摘要 |
本发明涉及一种制备氟‑4‑甲氧基‑1‑异丙基苯,式(II)所示化合物的方法,<img file="DDA0000618676940000011.GIF" wi="467" he="227" />其包括:将2‑(2‑氟‑4‑甲氧基苯基)丙烷‑2‑醇,式(III)所示化合物溶解于氯仿、质子溶剂或其混合溶剂中,加入Pd/C,通入氢气进行还原反应<img file="DDA0000618676940000012.GIF" wi="535" he="227" />本发明苄醇的催化氢化还原方法避免了强酸等腐蚀性试剂如采用HCl、三氟乙酸,简化了反应操作、缩短了反应步骤,提高了工艺稳定性,使反应物料彻底反应,提高了收率。 |
申请公布号 |
CN104402684B |
申请公布日期 |
2016.09.14 |
申请号 |
CN201410709727.7 |
申请日期 |
2014.11.27 |
申请人 |
广东东阳光药业有限公司 |
发明人 |
雷正;李海德;李利锋;钟美金;刁展琛 |
分类号 |
C07C43/225(2006.01)I;C07C41/18(2006.01)I |
主分类号 |
C07C43/225(2006.01)I |
代理机构 |
北京品源专利代理有限公司 11332 |
代理人 |
巩克栋;杨晞 |
主权项 |
一种制备2‑氟‑4‑甲氧基‑1‑异丙基苯,式(II)所示化合物的方法,<img file="FDA0000962754750000011.GIF" wi="437" he="215" />其包括:将式(III)所示的2‑(2‑氟‑4‑甲氧基苯基)丙烷‑2‑醇溶解于反应溶剂中,加入Pd/C,通入氢气进行还原反应,<img file="FDA0000962754750000012.GIF" wi="493" he="214" />其中:所述反应溶剂为氯仿、或氯仿和质子溶剂的混合溶剂,其中所述质子溶剂为甲醇或乙醇;所述混合溶剂中氯仿与质子溶剂的体积比为1:2;所述还原反应的反应温度为40‑80℃。 |
地址 |
523808 广东省东莞市松山湖北部工业园工业北路1号 |