一种（Z）-3-二甲氨基-2-苯氧基-α,β-不饱和酰胺及其制备方法

摘要

本发明公开了一种（Z）‑3‑二甲氨基‑2‑苯氧基‑α,β‑不饱和酰胺及其制备方法，反应第一步，在适当温度和相应溶剂中，以苯胺类化合物1与DMF‑DMA（N,N‑二甲基甲酰胺二甲缩醛）反应并经纯化后生成相应的芳脒2；反应第二步，将生成相应的芳脒2在适当温度、适当溶剂中及碱的存在下与化合物3反应并经纯化后生成化合物4，即（Z）‑3‑二甲氨基‑2‑苯氧基‑α,β‑不饱和酰胺。本发明提供了一种高选择性反应制备一类（Z）‑3‑二甲氨基‑2‑苯氧基‑α,β‑不饱和酰胺的方法、反应过程简单，费用低，且安全、环保。

主权项

一种（Z）‑ 3‑二甲氨基‑2‑苯氧基‑α,β‑不饱和酰胺的制备方法，其特征在于，该不饱和酰胺为下述通式中化合物4：其中：苯胺类化合物1中，R₁为独立的 ‑H, ‑F, ‑Cl, ‑Br, ‑I, ‑CN, ‑NO₂, ‑OH, ‑CO₂Me, ‑CO₂Et, ‑CONHMe, ‑CONHEt, C₁‑C₆烷基; R₂为独立的‑H, ‑F， ‑OH, ‑CN ; R₃为独立的‑H， ‑CN，‑NO₂；化合物3中：R₄为‑H， ‑Cl；制备方法包括以下步骤:反应第一步，在适当温度和相应溶剂中，以苯胺类化合物1与DMF‑DMA反应并经纯化后生成相应的芳脒2；反应第二步，将生成相应的芳脒2在适当温度、适当溶剂中及碱的存在下与化合物3反应并经纯化后生成化合物4 ，即（Z）‑ 3‑二甲氨基‑2‑苯氧基‑α,β‑不饱和酰胺。