一类能够抑制去势抵抗性前列腺癌和成骨转移的格尔德霉素衍生物及其应用

摘要

本发明涉及一组格尔德霉素衍生物，所述的格尔德霉素衍生物是：17‑((1‑((E)‑3‑(4‑羟基肉桂酰基)哌啶‑4‑基)甲胺基）‑17‑去甲氧基格尔德霉素（3a）和17‑((1‑((E)‑3‑阿魏酰基哌啶‑4‑基)甲胺基）‑17‑去甲氧基格尔德霉素(3b)，本发明还提供了格尔德霉素衍生物以及格尔德霉素衍生物组合物的用途。本发明的17‑（(1‑取代肉桂酰基哌啶‑4‑基)甲胺基）‑17‑去甲氧基格尔德霉素衍生物对人前列腺癌细胞株LNCaP、C4‑2B、22RV1、Du‑145、PC3的生长具有很好的抑制作用，并且具有抑制前列腺癌骨转移的潜力。本发明的17‑（(1‑取代肉桂酰基哌啶‑4‑基)甲胺基）‑17‑去甲氧基格尔德霉素衍生物具有抗前列腺癌活性，能用于制备抗前列腺癌药物。

主权项

一组格尔德霉素衍生物，其特征在于：所述衍生物是一组17‑位单取代格尔德霉素衍生物，其结构通式如式（I）所示：其中：R为4‑羟基、4‑甲氧基、3,4‑二甲氧基和4‑羟基‑3‑甲氧基；所述的17‑位单取代格尔德霉素衍生物为17‑((1‑((E)‑3‑阿魏酰基哌啶‑4‑基)甲胺基）‑17‑去甲氧基格尔德霉素 (3b)。