发明名称 一种制备脲类化合物的新方法
摘要 本发明公开了一种制备脲类化合物的新方法,属于有机合成技术领域,将结构式II所示的3‑卤代氧化吲哚与结构式III所示的O‑甲苯磺酰基‑N‑苄氧羰基羟胺,在有机溶剂中,碱的存在下,0‑100℃反应10‑30h,然后再加入有机酸,继续反应,反应完全后,蒸干溶剂,分离纯化,即得产物;本发明的方法避免了有毒光气及其替代品的使用,原料和中间产物稳定不易被氧化;中间产物及终产物容易分离纯化;且操作简单、反应条件温和、反应收率高,收率可以达到92%以上。
申请公布号 CN104529830B 申请公布日期 2016.08.24
申请号 CN201510018993.X 申请日期 2015.01.15
申请人 成都丽凯手性技术有限公司 发明人 袁伟成;左健;周鸣强;徐小英;张晓梅
分类号 C07C273/18(2006.01)I;C07C275/60(2006.01)I 主分类号 C07C273/18(2006.01)I
代理机构 绵阳市博图知识产权代理事务所(普通合伙) 51235 代理人 陈永晔
主权项 一种制备脲类化合物的方法,其特征在于:将结构式II所示的3‑卤代氧化吲哚与结构式III所示的O‑甲苯磺酰基‑N‑苄氧羰基羟胺,在有机溶剂中,碱的存在下,0‑100 ℃反应10‑30h,然后再加入有机酸,继续反应,反应完全后,蒸干溶剂,分离纯化,即得产物,其反应通式如下:<img file="340847dest_path_image001.GIF" wi="605" he="111" />其中,R为芳基、烯基或酯基;R<sup>1</sup>为H、卤原子或者烷基;R<sup>2</sup>为烷基或芳基;X为卤素;其中,所述的碱为三乙胺、1,8‑二氮杂二环十一碳‑7‑烯、碳酸钾、碳酸钠、磷酸钾、碳酸铯;所述有机酸为所述有机酸为对甲苯磺酸。
地址 610041 四川省成都市高新区紫薇东路16号