一种(3aR,9bS)-叔丁基-3,3a,5,9b-四氢-1氢-吡咯[3,4-c]异喹啉-4(2氢)-羧酸酯的制备方法

摘要

本发明涉及一种(3aR,9bS)‑叔丁基‑3,3a,5,9b‑四氢‑1氢‑吡咯[3,4‑c]异喹啉‑4(2氢)‑羧酸酯的制备方法，主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。本发明共分七步，首先化合物1与硝基甲烷在碱性条件下反应得到化合物2，然后与碳酸二甲酯反应得到化合物3，接着与化合物8进行[3+2]反应得到化合物4，经雷尼镍还原后直接与MeONa作用得到化合物5，然后经LiAlH还原得到化合物6，接着与Boc酸酐反应得到化合物7，最后氢化脱苄得到终产品化合物9。，本发明获得的化合物为许多药物合成的有用中间体或产品。

主权项

一种(3aR,9bS)‑叔丁基‑3,3a,5,9b‑四氢‑1氢‑吡咯[3,4‑c]异喹啉‑4(2氢)‑羧酸酯的制备方法，其特征是包括以下步骤：首先，化合物1与硝基甲烷在氢氧化钠溶液条件下反应得到化合物2，化合物2与碳酸二甲酯反应得到化合物3，接着化合物3与化合物8进行[3+2]反应得到化合物4，化合物4经雷尼镍还原后直接与甲醇钠作用得到化合物5，化合物5经氢化铝锂还原得到化合物6，接着化合物6与Boc酸酐反应得到化合物7，最后化合物7氢化脱苄得到终产品化合物9，反应式如下： 。