2-(1,2,3-三唑-2-基)苯甲酰胺及3-(1,2,3-三唑-2-基)吡啶酰胺衍生物

摘要

本发明是关于式(I)的2‑(1,2,3‑三唑‑2‑基)苯甲酰胺及3‑(1,2,3‑三唑‑2‑基)吡啶酰胺衍生物(其中Ar¹、Q及R¹至R⁵如说明书中所阐述)、其制备、其医药上可接受的盐及其作为药物的用途、含有一或多种式(I)化合物的医药组合物及尤其其作为食欲素(orexin)受体拮抗剂的用途。

主权项

一种式(I)化合物，其中Ar¹代表选自由以下组成的群组的5‑或6元杂芳基：吡咯基、吡唑基、三唑基、噁唑基、噻唑基、噁二唑基、噻吩基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基及哒嗪基；其中该杂芳基是未经取代、经单取代或二取代的，其中取代基是独立地选自由以下组成的群组：C_1‑4烷基、C_1‑4烷氧基、卤素、氰基、C_1‑3氟烷基及C_1‑3氟烷氧基；R¹不存在，或者代表一选自C_1‑4烷基、C_1‑4烷氧基、羟基及卤素的取代基；R²代表氢、C_1‑4烷基、C_1‑4烷氧基、卤素或氰基；R³代表氢、C_1‑4烷基、C_1‑4烷氧基、C_1‑3氟烷基或卤素；R⁴代表氢、C_1‑4烷基、C_1‑3氟烷基或卤素；R⁵不存在，或者代表一位于吗啉环的任一环碳原子上的取代基，其中该取代基独立地是甲基或乙基；且Q代表CR⁶；或若R²是C_1‑4烷基或C_1‑4烷氧基，则Q代表CR⁶或N；其中R⁶代表氢、氟或甲基；或其医药上可接受的盐。