发明名称 一种(S)-甲基多巴中间体化合物的制备方法
摘要 本发明公开了一种如式Ⅱ所示的(S)‑甲基多巴中间体化合物的制备方法,其包括下列步骤:水中,在无机酸的存在下,将如式Ⅰ所示的化合物与(2S,3S)‑酒石酸进行如下所示的成盐反应;其中,所述的(2S,3S)‑酒石酸与如式Ⅰ所示的化合物的摩尔比为0.5:1~0.6:1。本发明的制备方法以(2S,3S)‑酒石酸作为拆分剂,其拆分剂利用率高,光学纯度高,操作简单,成本较低。<img file="DDA0000412151930000011.GIF" wi="1211" he="569" />
申请公布号 CN104628600B 申请公布日期 2016.08.24
申请号 CN201310557691.0 申请日期 2013.11.11
申请人 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院 发明人 蔡南平;翟宁;周后元;王宏博
分类号 C07C253/30(2006.01)I;C07C255/43(2006.01)I;C07C253/34(2006.01)I;C07C51/41(2006.01)I;C07C59/255(2006.01)I;C07B57/00(2006.01)I 主分类号 C07C253/30(2006.01)I
代理机构 上海弼兴律师事务所 31283 代理人 朱水平;王卫彬
主权项 一种如式Ⅱ所示的(S)‑甲基多巴中间体化合物的制备方法,其特征在于,其包括下列步骤:在无机酸的存在下,于15~25℃下,将水和如式Ⅰ所示的化合物混合后,再与(2S,3S)‑酒石酸混合进行如下所示的成盐反应;当反应进行30min~1h后,再在0~5℃继续反应1h~3h;其中,所述的(2S,3S)‑酒石酸与如式Ⅰ所示的化合物的摩尔比为0.5:1~0.6:1;<img file="FDA0000946083670000011.GIF" wi="1222" he="573" />
地址 200040 上海市静安区北京西路1320号