发明名称 用于治疗和预防乙型肝炎病毒感染的新型二氢喹嗪酮类化合物
摘要 本发明提供具有通式(I)的新型化合物、包含所述化合物的组合物和在乙型肝炎病毒的治疗中使用所述化合物的方法,其中R<sup>1</sup>,R<sup>2</sup>,R<sup>3</sup>,R<sup>4</sup>,R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>如本文中所述。<img file="DDA0001036654710000011.GIF" wi="782" he="543" />
申请公布号 CN105899508A 申请公布日期 2016.08.24
申请号 CN201580003570.9 申请日期 2015.01.28
申请人 豪夫迈·罗氏有限公司 发明人 韩兴春;哈桑·贾万巴克特;江敏;梁春根;王剑平;王永光;王占国;罗伯特·詹姆斯·魏克特;杨松;周辰刚
分类号 C07D471/04(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I 主分类号 C07D471/04(2006.01)I
代理机构 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人 贺卫国;柳春琦
主权项 一种式I的化合物:<img file="FDA0001036654680000011.GIF" wi="779" he="514" />其中R<sup>1</sup>是氢,卤素,C<sub>1‑6</sub>烷基,C<sub>1‑6</sub>烷基氨基或C<sub>1‑6</sub>烷氧基;R<sup>2</sup>是氢;卤素;C<sub>1‑6</sub>烷基,其是未取代的或被氟取代一次,两次或三次;C<sub>1‑6</sub>烷氧基,其是未取代的或被氟取代一次,两次或三次;氰基;C<sub>3‑7</sub>环烷基;羟基或苯基‑C<sub>x</sub>H<sub>2x</sub>‑O‑;R<sup>3</sup>是氢;卤素;C<sub>1‑6</sub>烷基,其是未取代的或被氟取代一次,两次或三次;氰基;吡咯烷基;氨基;苯基‑C<sub>x</sub>H<sub>2x</sub>‑N(C<sub>1‑6</sub>烷基)‑;C<sub>1‑6</sub>烷氧基羰基哌嗪基;或R<sup>7</sup>‑O‑,其中R<sup>7</sup>是氢;C<sub>1‑6</sub>烷基,其是未取代的或被一至三个独立地选自氟,羟基和C<sub>2‑6</sub>烯基的取代基取代;C<sub>1‑6</sub>烷氧基C<sub>1‑6</sub>烷基;C<sub>1‑6</sub>烷氧基C<sub>1‑6</sub>烷氧基C<sub>1‑6</sub>烷基;氨基C<sub>1‑8</sub>烷基;C<sub>1‑6</sub>烷基羰基氨基C<sub>1‑8</sub>烷基;C<sub>1‑6</sub>烷基磺酰基氨基C<sub>1‑8</sub>烷基;C<sub>1‑6</sub>烷硫基C<sub>1‑6</sub>烷基;C<sub>1‑6</sub>烷基磺酰基C<sub>1‑6</sub>烷基;氰基C<sub>1‑6</sub>烷基;C<sub>3‑7</sub>环烷基C<sub>1‑6</sub>烷基;氰基C<sub>3‑7</sub>环烷基C<sub>1‑6</sub>烷基;苯基C<sub>1‑6</sub>烷基;吡咯烷基羰基C<sub>1‑6</sub>烷基;C<sub>2‑6</sub>炔基;羟基C<sub>1‑6</sub>烷基C<sub>2‑6</sub>炔基;氨基C<sub>1‑6</sub>烷氧基C<sub>1‑6</sub>烷基;C<sub>1‑6</sub>烷基氨基C<sub>1‑6</sub>烷氧基C<sub>1‑6</sub>烷基;二C<sub>1‑6</sub>烷基氨基C<sub>1‑6</sub>烷氧基C<sub>1‑6</sub>烷基;羧基C<sub>1‑6</sub>烷基;或C<sub>1‑6</sub>烷氧基羰基氨基C<sub>1‑8</sub>烷基;杂芳基C<sub>1‑6</sub>烷基,其中杂芳基是含N单环杂芳基;或杂环烷基C<sub>1‑6</sub>烷基,其中杂环烷基是单环杂环烷基;R<sup>4</sup>是氢,卤素,C<sub>1‑6</sub>烷基,氰基或C<sub>1‑6</sub>烷氧基;条件是R<sup>1</sup>,R<sup>2</sup>,R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>不同时为氢;R<sup>5</sup>是氢或C<sub>1‑6</sub>烷基;R<sup>6</sup>是氢;C<sub>1‑6</sub>烷基,其是未取代的或被氟取代一次,两次或三次;C<sub>3‑7</sub>环烷基,其是未取代的或者被氟或C<sub>1‑6</sub>烷基取代一次,两次或三次;或苯基‑C<sub>x</sub>H<sub>2x</sub>‑;x是1‑6;前提是6‑甲基‑2‑氧代‑9‑吡咯烷‑1‑基‑6,7‑二氢苯并[a]喹嗪‑3‑甲酸,9‑氟‑6‑甲基‑2‑氧代‑6,7‑二氢苯并[a]喹嗪‑3‑甲酸和9,10‑二氟‑6‑甲基‑2‑氧代‑6,7‑二氢苯并[a]喹嗪‑3‑甲酸除外;或者其药用盐或对映异构体。
地址 瑞士巴塞尔