一种循环水相体系中合成芳香伯胺的方法

摘要

本发明公开了一种循环水相体系中合成芳香伯胺的方法，该方法以芳基卤代物和氨水为原料，以水作为溶剂，以碱金属或碱土金属的碳酸盐、氟化物、磷酸盐及氢氧化物或在水中能转化为相应碱的化合物为碱，以多胺基羧酸及其盐类化合物为配体，采用铜源催化剂，催化芳基卤代物和氨水形成芳香伯胺。本发明以水作为溶剂，无需使用任何相转移催化剂，且催化剂、配体和反应溶剂水能循环使用，有效的改善了反应的环境友好性，更加符合绿色化学发展的要求，尤其是其底物适用范围广，在天然产物、药物及农药制备方面具有广阔的前景。

主权项

一种循环水相体系中合成芳香伯胺的方法，以芳基卤代物和氨水为原料，以水作为溶剂，以碱金属或碱土金属的碳酸盐、氟化物、磷酸盐及氢氧化物为碱，其特征在于以多胺基羧酸或其盐类化合物为配体，采用铜源催化剂，催化芳基卤代物和氨水形成芳香伯胺；所述芳基卤代物选自芳基碘代物或芳基溴代物；所述芳基为2‑或3‑或4‑位带有单取代基的芳香环，或带有二取代或多取代基的芳香环，所述芳香环选自苯环或吡啶环；所述多胺基羧酸或其盐类化合物选自二乙烯三胺五乙酸或乙二胺四乙酸或乙二胺‑N,N'‑二乙酸或三乙烯四胺六乙酸或其钠盐或钾盐；所述铜源催化剂选自金属铜、铜的氧化物以及各种一价或二价的铜盐；所述循环水相体系中的催化剂、配体和反应溶剂能循环使用。