吡咯[2，1-f][1，2，4]并三嗪类化合物，其制备方法及用途

摘要

本发明涉及一种吡咯[2，1‑f][1，2，4]并三嗪类化合物，其异构体或其药学上可接受的盐、酯或水合物，其制备方法和用途。所述吡咯[2，1‑f][1，2，4]并三嗪类化合物具有通式I表示的结构。所述通式I表示的吡咯[2，1‑f][1，2，4]并三嗪类化合物可抑制磷脂酰肌醇3‑激酶（PI3K）信号通道，从而用于制备磷脂酰肌醇3‑激酶相关疾病如癌症治疗的药物。

主权项

一种通式A或通式B表示的吡咯[2，1‑f][1，2，4]并三嗪类化合物，或其药学上可接受的盐，其中，X＝CH或者N；R₁为‑NR₅R₆；R₂为R₃为‑NH₂、‑NHC(O)NHR₁₁、‑NHC(O)OR₁₁、‑NHC(O)R₁₁、‑CH₂OH、‑CH₂S(O)₂R₁₂或‑CH₂NHS(O)₂R₁₂；R₄为H或者CF₃；R₅和R₆各自独立地为C1‑C4烷基，或与它们相连的氮原子一起形成未取代或被取代基取代的哌嗪环，所述取代基为‑S(O)₂R₁₂；R₇、R₈、R₉和R₁₀各自独立地为H或C1‑C3烷基，或者R₂为R₁₁为C1‑C4烷基、未取代或被一个或多个取代基取代的苄基、未取代或被一个或多个取代基取代的苯基，未取代或被一个或多个取代基取代的异恶唑基，或者未取代或被一个或多个取代基取代的吡啶基，所述一个或多个取代基选自卤素、C1‑C3烷基、C1‑C3烷氧基、‑CF₃、‑C(O)OR₁₂、‑C(O)NR₁₂R₁₅、R₁₂和R₁₅各自独立地为C1‑C3的烷基。