一种达格列净的合成方法

摘要

本发明提供了一种达格列净的制备方法，采用卤代苯衍生物制备的格氏试剂和2，3，4，6‑四乙酰氧基‑α‑D‑溴代吡喃葡萄糖为原料，经催化偶联和脱除乙酰基即得到达格列净纯品，缩短了反应工艺步骤，减少了反应废料，提高了总收率。所有反应步骤的反应温度均不需低于‑10℃。

主权项

一种达格列净的制备方法，包括如下步骤：(1)以卤代苯衍生物制备的格氏试剂(化合物1)和2，3，4，6‑四乙酰氧基‑α‑D‑溴代吡喃葡萄糖在镍催化剂(或铜催化剂)和1，3‑二烯烃配体存在下反应生成2，3，4，6‑四‑O‑乙酰基‑1‑[4‑氯‑3‑(4‑乙氧基苄基)苯基]‑1‑脱氧‑β‑D‑吡喃葡萄糖(化合物2)；(2)以氢氧化锂水溶液脱除化合物2的乙酰基，制备获得达格列净。