发明名称 咪唑并喹啉类衍生物及其可药用盐、其制备方法及其在医药上的应用
摘要 本发明涉及咪唑并喹啉类衍生物及其可药用盐、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言,本发明涉及一种通式(I)所示咪唑并喹啉类衍生物及其可药用盐,其制备方法以及它们作为癌症治疗剂特别是作为mTOR和/或PI3K‑激酶抑制剂的用途,其中通式(I)中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。<img file="DDA00003409730700011.GIF" wi="455" he="597" />
申请公布号 CN103282363B 申请公布日期 2016.08.10
申请号 CN201280004332.6 申请日期 2012.09.13
申请人 上海恒瑞医药有限公司;江苏恒瑞医药股份有限公司 发明人 李心;董庆;陈阳;王斌;白东栋
分类号 C07D471/04(2006.01)I;A61K31/4745(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I 主分类号 C07D471/04(2006.01)I
代理机构 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 代理人 程伟
主权项 一种通式(I)所示的化合物及其可药用盐:<img file="FDA0000906785170000011.GIF" wi="445" he="598" />其中:Y是O;A是CR<sup>10</sup>;R<sup>1</sup>是氢原子或C<sub>1‑5</sub>烷基;R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>各自独立地选自氢原子、C<sub>1‑5</sub>烷基、C<sub>1‑5</sub>烷氧基、卤素、氰基和‑S(O)<sub>2</sub>R<sup>7</sup>,其中所述C<sub>1‑5</sub>烷基和C<sub>1‑5</sub>烷氧基任选进一步被一个或多个选自卤素和氰基取代基所取代;R<sup>4</sup>是吡啶基,所述的吡啶基任选进一步被一个或多个选自‑NHC(O)NR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>、‑NR<sup>8</sup>C(O)R<sup>9</sup>、‑NR<sup>8</sup>C(O)OR<sup>9</sup>的取代基所取代;R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>各自独立地选自氢原子和C<sub>1‑5</sub>烷基;R<sup>7</sup>、R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>各自独立地选自氢原子、C<sub>1‑5</sub>烷基、C<sub>2‑5</sub>烯基、C<sub>1‑5</sub>烷氧基、C<sub>3‑10</sub>环烷基、杂环基和杂芳基,其中所述C<sub>1‑5</sub>烷基和C<sub>3‑10</sub>环烷基任选进一步被一个或多个选自羟基、C<sub>1‑5</sub>烷基、卤素、C<sub>1‑5</sub>烷氧基、氰基、C<sub>3‑10</sub>环烷基和杂环基的取代基所取代;当R<sup>8</sup>或R<sup>9</sup>为C<sub>2‑5</sub>烯基时,所述的C<sub>2‑5</sub>烯基任选进一步被C<sub>1‑5</sub>烷基所取代;R<sup>10</sup>选自氢原子、C<sub>1‑5</sub>烷基、卤素,其中所述C<sub>1‑5</sub>烷基任选进一步被一个或多个卤素所取代;所述的杂环基包含3至12个环原子,其中1至4个为N、O或S(O)n杂原子;所述的杂芳基为包含1至4个选自N或O的杂原子,5至10个环原子的杂芳族基团;n是0。
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