发明名称 |
药理学活性的化合物 |
摘要 |
<img file="DDA0001027273280000011.GIF" wi="661" he="580" />本发明涉及以下示出的式(I)的化合物:其中Q是如本文所定义的。式(I)的化合物用作士的宁敏感性的α1‑甘氨酸受体的选择性正向变构调节剂。本发明还涉及这些化合物作为用于治疗和/或预防其中涉及士的宁敏感性的α1‑甘氨酸受体活性的疾病或状况(例如比如,慢性疼痛)的治疗剂的用途。本发明还涉及用于制备这些化合物的工艺并且涉及包含这些化合物的药物组合物。 |
申请公布号 |
CN105849088A |
申请公布日期 |
2016.08.10 |
申请号 |
CN201480070720.3 |
申请日期 |
2014.12.23 |
申请人 |
利物浦大学 |
发明人 |
M·洛伊韦尔;P·奥尼尔;N·贝里;钱德拉卡拉·皮达萨拉 |
分类号 |
C07D205/04(2006.01)I;C07D265/30(2006.01)I;C07D493/10(2006.01)I;C07D295/192(2006.01)I;A61K31/397(2006.01)I;A61K31/4453(2006.01)I;A61K31/4965(2006.01)I;A61K31/5375(2006.01)I;A61P23/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D205/04(2006.01)I |
代理机构 |
北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 |
代理人 |
高瑜;郑霞 |
主权项 |
一种以下示出的式(I)的化合物:<img file="FDA0001027273250000011.GIF" wi="517" he="630" />其中:Q选自:<img file="FDA0001027273250000012.GIF" wi="1606" he="430" />其中:<img file="FDA0001027273250000013.GIF" wi="142" he="31" />指示至所述式I的化合物的C(=O)部分的附接点;R<sub>1</sub>、R<sub>2a</sub>、R<sub>2b</sub>和R<sub>3</sub>各自独立地选自氢、卤素、甲基、羟甲基、CF<sub>3</sub>和OCF<sub>3</sub>;或R<sub>2a</sub>和R<sub>2b</sub>被连接,使得它们一起形成4元、5元或6元的碳环或杂环;R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>各自独立地选自氢、卤素、甲基、羟甲基、CF<sub>3</sub>和OCF<sub>3</sub>;R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>各自独立地选自氢、卤素、甲基、羟甲基、CF<sub>3</sub>和OCF<sub>3</sub>;R<sub>8</sub>和R<sub>9</sub>各自独立地选自氢、甲基、CF<sub>3</sub>、卤素、羟甲基和OCF<sub>3</sub>;R<sub>10</sub>和R<sub>11</sub>各自独立地选自氢、甲基、CF<sub>3</sub>、卤素、羟甲基和OCF<sub>3</sub>;R<sub>12</sub>选自氢、(1‑4C)烷基或(1‑4C)卤代烷基;或其药学上可接受的盐。 |
地址 |
英国利物浦 |