环状四肽及其治疗性应用

摘要

提供了式I化合物：其中k、m、n、p、R、R’、R”、R”’、R³和R⁴在本申请中得到限定。还公开了其他实施方式。

主权项

具有式I的化合物：其中k和n均是0，m和p其中一个是1，并且m和p中另一个是0；R和R’各自独立地选自H和C_1‑3烷基，或在合在一起时，R和R’是‑CR¹R^1’‑X‑CH₂‑，其中CR¹R^1’连接于主链氮，R¹和R^1’各自独立地选自H和C_1‑3烷基，X选自‑CH₂‑、‑CH₂CH₂‑、‑CH(OH)‑、‑O‑、‑S‑和–NH‑；R”和R”’各自独立地选自H和C_1‑3烷基，或在合在一起时，R”和R”’是‑CR²R^2’‑X’‑CH₂‑，其中CR²R^2’连接于主链氮，R²和R^2’各自独立地选自H和C_1‑3烷基，X’选自‑CH₂‑、‑CH₂CH₂‑、‑CH(OH)‑、‑O‑、‑S‑和–NH‑；和R³和R⁴各自独立地选自芳基、取代芳基、杂芳基和取代杂芳基，其中(a)芳基选自6元碳环芳环；双环9‑或10元碳环芳环系统；和三环13‑或14元碳环芳环系统；(b)杂芳基选自5或6元杂芳环，其包含1‑3个选自O、N或S的杂原子；双环9或10元杂芳环系统，其包含1‑3个选自O、N或S的杂原子；和三环13或14元杂芳环系统，其包含1‑3个选自O、N或S的杂原子；(c)当所述芳基或杂芳基被取代时，各残基中多达三个H原子用下列取代：(i)1‑20个碳原子的直链、支链或环状的烷基，(ii)选自氟、氯、溴或碘的卤素，(iii)在上述定义的烷基上具有一个卤素的卤烷基，(iv)羟基，(v)1‑6个碳原子的烷氧基，(vi)羧基，(vii)烷氧羰基，其中烷基如上所定义，(viii)烷基氨基羰基，其中烷基如上所定义，(ix)氰基，(x)硝基，(xi)氨基，(xii)烷基氨基，其中烷基如上所定义，(xiii)二烷基氨基，其中烷基如上所定义，(xiv)巯基，(xv)烷硫基，其中烷基如上所定义，(xvi)亚砜，(xvii)砜，(xviii)酰基氨基，(xix)脒基，(xx)苯基，(xxi)苄基，(xxii)如上所定义的杂芳基，(xxiii)苯氧基，(xxiv)苄氧基和(xxv)杂芳氧基，其中杂芳基如上所定义；或其药学上可接受的盐。