| 发明名称 | 一种利伐沙班中间体5-羟基甲基噁唑烷酮衍生物的合成方法 | ||
| 摘要 | 一种利伐沙班中间体5-羟基甲基噁唑烷酮衍生物的合成方法说明书摘要本发明提供一种制备利伐沙班中间体（I）的方法，包括：1）化合物（II）在碱的存在下与化合物（III）反应得到化合物（IV）；2）化合物（IV）在碱的存在下与(R)-丁酸缩水甘油酯反应得到利伐沙班中间（I），即4-(4-((5S)-5-(羟基甲基)-2-氧代-1,3-噁唑烷-3-基)苯基)吗啉-3-酮。本发明提供的新方法反应条件温和、操作简单、便于纯化、生产成本低廉，适合工业化生产。<img file="dest_path_image001.GIF" wi="558" he="112" /> | ||
| 申请公布号 | CN105820161A | 申请公布日期 | 2016.08.03 |
| 申请号 | CN201510008716.0 | 申请日期 | 2015.01.08 |
| 申请人 | 常州方楠医药技术有限公司 | 发明人 | 张席妮;资春鹏;熊志刚;王颖奇 |
| 分类号 | C07D413/10(2006.01)I;C07D265/32(2006.01)I | 主分类号 | C07D413/10(2006.01)I |
| 代理机构 | 代理人 | ||
| 主权项 | 一种制备利伐沙班中间体（I）的方法其特征在于：1）化合物（II）在碱的存在下与化合物（III）反应得到化合物（IV）；<img file="dest_path_image001.GIF" wi="467" he="162" />2）化合物（IV）在碱的存在下与(R)‑丁酸缩水甘油酯反应得到利伐沙班中间（I），即4‑(4‑((5S)‑5‑(羟基甲基)‑2‑氧代‑1,3‑噁唑烷‑3‑基)苯基)吗啉‑3‑酮；<img file="dest_path_image002.GIF" wi="495" he="140" /> 其中，X为离去基团；R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>分别选自氢、C1‑C10的烃基和C1‑C10的取代烃基；R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>可以相同也可以不同。 | ||
| 地址 | 213022 江苏省常州市新北区河海西路106号 | ||