一种3-芳基吲哚嗪甲酰胺衍生物及其制备方法和应用

摘要

本发明公开了一种3‑芳基吲哚嗪甲酰胺衍生物及其制备方法和应用，该制备方法包括以下步骤：在二价钯催化剂和二价铜盐添加剂的作用下，吲哚嗪甲酰胺与芳基磺酰肼发生脱氮脱硫芳基化反应，反应完全后，经过后处理得到所述的3‑芳基吲哚嗪甲酰胺衍生物。该制备方法通过在反应体系中添加特定的二价铜盐添加剂，有效地促进了脱氮脱硫芳基化的过程，抑制了芳基磺酰肼的自身偶联反应，提高了反应的收率；同时，所用的反应试剂稳定易得，便于进行大批量的生产，为构建该类结构提供了新的有效途径；此外，活性试验结果表明，产物可以在一定程度上抑制细胞增殖，具有一定的抗肿瘤活性，因此，该制备方法及其产物在医药领域具有重要的应用意义。

主权项

一种3‑芳基吲哚嗪甲酰胺衍生物，其特征在于，结构如式(Ⅰ)所示：式(Ⅰ)中，Ar为取代或者未取代的芳基；所述芳基上的取代基选自C₁～C₄烷基、C₁～C₄烷氧基、卤素、硝基、三氟甲基或者烷酰基。