发明名称 吲哚里西啶亚氨基糖及其前体化合物和它们的制备方法与应用
摘要 本发明涉及天然产物的合成领域,公开了吲哚里西啶亚氨基糖及其前体化合物和它们的制备方法与应用,本发明的亚氨基糖为式I所示的结构的化合物或其药学上可接受的盐:前体化合物为式XIV所示结构的化合物或其药学上可接受的盐。本发明提供的吲哚里西啶亚氨基糖或其药学上可接受的盐具有抑制糖苷酶的活性且能够用于治疗糖尿病。而且,本发明提供的吲哚里西啶亚氨基糖的前体化合物也具有抑制糖苷酶的活性效果。<img file="DDA0000956400810000011.GIF" wi="980" he="263" />
申请公布号 CN105732620A 申请公布日期 2016.07.06
申请号 CN201610202477.7 申请日期 2016.04.01
申请人 中国科学院化学研究所 发明人 俞初一;钱宝琛;胡祥国
分类号 C07D471/04(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I 主分类号 C07D471/04(2006.01)I
代理机构 北京润平知识产权代理有限公司 11283 代理人 严政;刘兵
主权项 一种吲哚里西啶亚氨基糖,该亚氨基糖为式I所示的结构的化合物或其药学上可接受的盐:<img file="FDA0000956400790000011.GIF" wi="462" he="278" />其中,R<sup>1</sup>为氢原子或羟甲基,R<sup>2</sup>选自C1‑C12的直链或支链饱和烷基、烯丙基、苄基和苯环上的氢原子被甲氧基或卤素取代的苄基中的至少一种;1、2、3、5和8a位碳的立体构型各自独立地为R或S;以及当R<sup>1</sup>为羟甲基、R<sup>2</sup>为甲基时,所述亚氨基糖不包括1、2、3、5和8a位碳分别为如下立体构型的化合物:(1R,2R,3R,5R,8aR)、(1R,2S,3R,5R,8aR)、(1R,2S,3R,5S,8aR)、(1S,2R,3S,5S,8aS)和(1S,2R,3S,5R,8aS)。
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