PI3K激酶抑制剂、包含其的药物组合物及其应用

摘要

本发明公开了一种PI3K激酶抑制剂、包含其的药物组合物及其应用。其中PI3K激酶抑制剂，包括具有通式Ⅰ的嘧啶化合物，其立体异构体，水合物或药学上可接受的盐，所述通式Ⅰ结构如下：本发明所提供的PI3K激酶抑制剂、包含其的药物组合物能够用于抑制PI3K激酶，以及PI3K激酶作用的增殖性疾病，能够为PI3K激酶作用的增殖性疾病的治疗提供有效性和选择性更好的抑制剂。

主权项

一种PI3K激酶抑制剂，其特征在于，所述PI3K激酶抑制剂为以下任意一种嘧啶化合物、所述嘧啶化合物的立体异构体或药学上可接受的盐；且所述嘧啶化合物为：rac‑5‑(6‑吗啉‑2‑((4RS,7RS)‑四氢‑2H‑[1,4]二噁)[2,3‑c]吡咯‑6(3H)‑基)嘧啶‑4‑基)‑4‑(三氟甲基)吡啶‑2‑胺；5‑(2‑((1R,4R)‑2‑氧‑5‑氮杂双环[2.2.1]庚烷‑5‑基)‑6‑吗啉嘧啶‑4‑基)‑4‑(三氟甲基)吡啶‑2‑胺；(‑)‑5‑(6‑吗啉‑2‑((4RS,7RS)‑四氢‑2H‑[1,4]二噁)[2,3‑c]吡咯‑6(3H)‑基)嘧啶‑4‑基)‑4‑(三氟甲基)吡啶‑2‑胺；(+)‑5‑(6‑吗啉‑2‑((4RS,7RS)‑四氢‑2H‑[1,4]二噁)[2,3‑c]吡咯‑6(3H)‑基)嘧啶‑4‑基)‑4‑(三氟甲基)吡啶‑2‑胺；5‑(4‑((1R,4R)‑2‑氧‑5‑氮杂双环[2.2.1]庚烷‑5‑基)‑6‑吗啉‑1,3,5‑三氮嗪‑2‑基)‑4‑(三氟甲基)吡啶‑2‑胺；rac‑5‑(4‑吗啉‑6‑((4RS,7RS)‑四氢‑2H‑[1,4]二噁[2,3‑c]吡咯‑6(3H)‑基)‑1,3,5‑三氮嗪‑2‑基)‑4‑(三氟甲基)吡啶‑2‑胺；(‑)‑5‑(4‑吗啉‑6‑((4RS,7RS)‑四氢‑2H‑[1,4]二噁[2,3‑c]吡咯‑6(3H)‑基)‑1,3,5‑三氮嗪‑2‑基)‑4‑(三氟甲基)吡啶‑2‑胺；或者(+)‑5‑(4‑吗啉‑6‑((4RS,7RS)‑四氢‑2H‑[1,4]二噁[2,3‑c]吡咯‑6(3H)‑基)‑1,3,5‑三氮嗪‑2‑基)‑4‑(三氟甲基)吡啶‑2‑胺。