具有抗肿瘤作用的喹唑啉-芳基脲衍生物及其应用

摘要

本发明涉及具有抗肿瘤作用的通式（Ⅱ）表示的喹唑啉-芳基脲衍生物及其应用。通式（Ⅱ）中取代基的定义见说明书。本发明以索拉非尼和吉非替尼为先导化合物，保留索拉非尼的药效团——脲基；同时，保留吉非替尼等EGFR-TKIs中的喹唑啉环，合成并得到一系列喹唑啉-芳基脲衍生物，经体外活性测试，部分化合物表现出优异的抗肿瘤活性，此类衍生物具有较高的研究与实用价值。（Ⅱ）。

主权项

以下通式所示的喹唑啉‑芳基脲衍生物或其药学上可接受的盐：其中：在R表示甲氧基时，Ar表示：苯基、4‑甲基苯基、2,4‑二甲基苯基、2,5‑二甲基苯基、2‑乙基苯基、2‑甲氧基苯基、4‑甲氧基苯基、4‑叔丁基苯基、4‑氟苯基、2‑氯苯基、3,4‑二氯苯基、2,5‑二氯苯基、4‑三氟甲基苯基、苄基、(2‑甲氧羰基)苯基、4‑硝基苯基、2‑甲基‑5‑硝基苯基、α‑萘基或5‑叔丁基‑3‑异噁唑基；在R表示氢时，Ar表示：苯基、3‑甲基苯基、4‑甲基苯基、3,4‑二甲基苯基、2,6‑二乙基苯基、3‑甲氧基苯基、2,5‑二甲氧基苯基、(3,4,5‑三甲氧基)苯基、4‑叔丁基苯基、2‑氟苯基、4‑氯苯基、(3‑氯‑4‑甲基)苯基、4‑三氟甲基苯基、(2‑甲氧羰基)苯基、4‑硝基苯基、2‑甲基‑5‑硝基苯基、2,4‑二氯苯基、5‑甲基‑3‑异噁唑基或5‑叔丁基‑3‑异噁唑基。