发明名称 共载紫杉醇和增敏剂的纳米脂质体及其制备方法与应用
摘要 本发明涉及共载紫杉醇和增敏剂纳米脂质体及其制备方法与应用,另外也涉及一种结构新颖的增敏剂3-(2-噻吩基)苯并[5,6]香豆素。本发明的制备过程简单快捷,原料易得,所制备的PTX/ThBC纳米脂质体粒径较均一,稳定性佳,包封率≥94%。该制剂相对于传统的PTX注射液,具有明显的缓释性能,毒副作用降低;相对于已有的PTX纳米脂质体,由于ThBC的增敏作用,对肿瘤细胞,如HeLa细胞增殖抑制活性更佳。
申请公布号 CN104337807B 申请公布日期 2016.06.29
申请号 CN201410595772.4 申请日期 2014.10.30
申请人 广西师范大学 发明人 陈家念;傅晓波;李亭;沈星灿;王先富;吴德文;蒋邦平;纪仕辰;覃江克;刘冬成;黄春秋
分类号 A61K31/381(2006.01)I;A61K9/127(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61K31/337(2006.01)N 主分类号 A61K31/381(2006.01)I
代理机构 桂林市华杰专利商标事务所有限责任公司 45112 代理人 巢雄辉
主权项 共载紫杉醇和增敏剂的纳米脂质体,其特征是以下述配比的原料制成:紫杉醇:10mg;注射用大豆卵磷脂:n<sub>大豆卵磷脂</sub>:n<sub>紫杉醇</sub>=33~70:1;胆固醇:n<sub>胆固醇</sub>:n<sub>大豆卵磷脂</sub>=0.05~0.15:1;增敏剂n<sub>增敏剂</sub>:n<sub>紫杉醇</sub>=1~3:1;冻干保护剂:用量为注射用大豆卵磷脂及胆固醇总质量的5%~10%;磷酸盐缓冲液:pH7.2~7.4,用量为40~80mL;其中n为摩尔数,增敏剂为ThBC,其化学结构如式(I)所示:<img file="FDA0000909305610000011.GIF" wi="339" he="298" />
地址 541004 广西壮族自治区桂林市七星区育才路15号