发明名称 嵌段共聚物的制造方法
摘要 本发明提供一种由通式(2)所表示的化合物制造通式(1)所表示的化合物的方法,即,一种控制可具有取代基的芳基(C1~C8)烷基醇的导入量和pAsp(聚天冬氨酸)的残存羧基的量的方法。通过使可具有取代基的芳基(C1~C8)烷基醇及相对于通式(2)中的羧基的量(x与y的和)为2(x+y)当量以上的碳二亚胺类化合物在溶剂中在15~30℃下与通式(2)所表示的化合物反应2~48小时,得到通式(1)所表示的化合物的制造方法。
申请公布号 CN103874722B 申请公布日期 2016.06.29
申请号 CN201280043928.7 申请日期 2012.08.31
申请人 日本化药株式会社 发明人 山本启一朗;北川正行
分类号 C08G73/10(2006.01)I;A61K9/48(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C08G65/333(2006.01)I 主分类号 C08G73/10(2006.01)I
代理机构 上海专利商标事务所有限公司 31100 代理人 胡烨
主权项 下述通式(1)[化2]<img file="FDA0000968839290000011.GIF" wi="1595" he="111" />所表示的嵌段共聚物的以一步合成的制造方法,其特征在于,使下述通式(2)[化1]<img file="FDA0000968839290000012.GIF" wi="1566" he="117" />所表示的化合物与可具有取代基的芳基C1~C8烷基醇、相对于通式(2)中羧基的量即x与y的和为2(x+y)当量以上的碳二亚胺类化合物在溶剂中在15~30℃下反应2~48小时,式(1)中,R1表示氢原子或C1~C5烷基,R2表示C1~C5亚烷基,R3表示亚甲基或亚乙基,R4表示氢原子或C1~C4酰基,R5表示羟基、可具有取代基的芳基C1~C8烷氧基或‑N(R6)‑CO‑NHR7,其中,R6和R7可相同或不同,表示C3~C6环状烷基或者可被叔氨基取代的C1~C5烷基;n表示20~500,m表示2~200,a表示0~100、b表示0~100;其中,a与b的和在1以上且不大于m;R5为羟基的比例是m的0~5%,为可具有取代基的芳基C1~C8烷氧基的比例是m的10~80%,为‑N(R6)‑CO‑NHR7的比例是m的11~30%,式(2)中,R1表示氢原子或C1~C5烷基,R2表示C1~C5亚烷基,R3表示亚甲基或亚乙基,R4表示氢原子或C1~C4酰基;n表示20~500,x表示0~100,y表示0~100;其中,x与y的和为2~200。
地址 日本东京