| 发明名称 |
改良的马来酸茚达特罗制备工艺 |
| 摘要 |
本发明公开了改良的马来酸茚达特罗制备工艺，包括步骤：步骤1)将化合物2和化合物3在第一溶剂下开环反应得到化合物4，化合物4经过与有机酸HA在第二溶剂成盐得到化合物4·HA盐后通过结晶处理析出，步骤2)将化合物4·HA盐先通过在催化剂存在下催化氢化去苄基化后，再与马来酸成盐得到马来酸茚达特罗。<img file="DDA0000615240550000011.GIF" wi="1240" he="565" />本发明的改进马来酸茚达特罗的制备工艺，一方面大大缩短了反应时间，另一方面，获得的马来酸茚达特罗产物具有较高的产率和纯度；因此整体工艺操作简便、适于产业化。 |
| 申请公布号 |
CN105693603A |
申请公布日期 |
2016.06.22 |
| 申请号 |
CN201410682500.8 |
申请日期 |
2014.11.24 |
| 申请人 |
上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院;正大天晴药业集团股份有限公司 |
发明人 |
季宗德;杨玉雷;陈武;莫利英;朱雪焱;袁哲东 |
| 分类号 |
C07D215/26(2006.01)I |
主分类号 |
C07D215/26(2006.01)I |
| 代理机构 |
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代理人 |
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| 主权项 |
马来酸茚达特罗制备工艺，包括步骤：步骤1)将化合物2和化合物3在第一溶剂下开环反应得到化合物4，化合物4经过与有机酸HA在第二溶剂成盐得到化合物4·HA盐后通过结晶处理析出，步骤2)将化合物4·HA盐先通过在催化剂存在下催化氢化去苄基化后，再与马来酸成盐得到马来酸茚达特罗。<img file="FDA0000615240530000011.GIF" wi="1258" he="571" /> |
| 地址 |
200040 上海市静安区北京西路1320号 |
