发明名称 吲哚并[3,2-a]咔唑衍生物及其应用
摘要 本发明涉及药物化学领域,具体为公开了一种如通式<img file="dest_path_image002.GIF" wi="11" he="25" />所示吲哚并[3,2-2a]咔唑衍生物作为制备抗肿瘤药物的应用,式中各取代基的定义见说明书,对人红白血病细胞HEL,白血病细胞K562-1,人黑色素瘤细胞WM9-1,乳腺癌细胞MDA-MB231,人类淋巴母细胞TK6,前列腺癌细胞PC-3均具有良好的活性,具有较好的研发前景。<img file="dest_path_image004.GIF" wi="209" he="204" />
申请公布号 CN105693729A 申请公布日期 2016.06.22
申请号 CN201510893281.2 申请日期 2015.12.08
申请人 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室 发明人 刘晟;本大卫·雅科夫;肖潇;徐梅;杨超;梁丽娜;范田运;韩飞;刘唐婧君;郝小江
分类号 C07D487/04(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D487/04(2006.01)I
代理机构 贵阳东圣专利商标事务有限公司 52002 代理人 徐逸心;袁庆云
主权项 一种吲哚并[3,2‑a]咔唑衍生物,其特征在于,其结构通式为式(1):<img file="918935dest_path_image001.GIF" wi="162" he="155" />式(1)中:R<sub>1 </sub>为氢、羟基、<img file="501095dest_path_image002.GIF" wi="322" he="52" />;R<sub>2</sub>为氢、卤原子、羟基、C1~C4烷氧基、C1~C4烷酰基;R<sub>3</sub>为由式(2)所示的取代基团:<img file="315467dest_path_image003.GIF" wi="72" he="75" />式(2)中,n=1~6,R选自烷氨基、酰胺基、杂环烷基、芳基、取代苯基、芳杂环基;所指吲哚并[3,2‑a]咔唑衍生物简称衍生物还包括其生成的盐类;所指的衍生物或衍生物盐具有抑制肿瘤的活性。
地址 550002 贵州省贵阳市南明区沙冲南路202号