发明名称 作为RSV抗病毒化合物的经取代的吡啶-哌嗪基类似物
摘要 本发明涉及具有抗病毒活性具体而言是对呼吸道合胞病毒(RSV)的复制具有抑制活性的、新颖的、经取代的具有化学式(I)的吡啶-哌嗪基类似物。本发明进一步涉及此类新颖化合物的制备、包含这些化合物的组合物、以及这些化合物用于在呼吸道合胞病毒感染的治疗中使用。<img file="DDA0000917902130000011.GIF" wi="853" he="402" />
申请公布号 CN105683183A 申请公布日期 2016.06.15
申请号 CN201480043020.5 申请日期 2014.07.29
申请人 爱尔兰詹森科学公司 发明人 J.E.G.圭勒蒙特;D.F.A.兰科伊斯;M.M.S.莫特;D.Y.R.拉德奥;X.M.博德雷兹;W.M.A.巴勒曼斯;D.A.E.罗伊曼斯
分类号 C07D403/14(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I 主分类号 C07D403/14(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 初明明;黄希贵
主权项 一种具有化学式(I’)的化合物<img file="FDA0000917902110000011.GIF" wi="865" he="411" />包括其任何立体化学异构形式,其中X和Y各自独立地选自CR<sup>6</sup>或N,其中R<sup>6</sup>是氢、卤素、羟基、C<sub>1‑4</sub>烷基、C<sub>1‑4</sub>烷氧基、氰基、多卤代C<sub>1</sub>‑<sub>4</sub>烷基、多卤代C<sub>1</sub>‑<sub>4</sub>烷氧基、硝基、氨基、单‑或二(C<sub>1‑4</sub>烷基)氨基或C<sub>1</sub>‑<sub>4</sub>烷基羰基;R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>各自独立地选自氢、卤素、羟基、C<sub>1</sub>‑<sub>4</sub>烷基、C<sub>1‑4</sub>烷氧基、多卤代C<sub>1</sub>‑<sub>4</sub>烷基、多卤代C<sub>1‑4</sub>烷氧基、氰基、硝基或C<sub>1</sub>‑<sub>4</sub>烷基羰基;R<sup>3</sup>是氢或C<sub>1‑6</sub>烷基;R<sup>4</sup>是氢、卤素、羟基、C<sub>1‑4</sub>烷基、C<sub>1‑4</sub>烷氧基、多卤代C<sub>1</sub>‑<sub>4</sub>烷基、多卤代C<sub>1</sub>‑<sub>4</sub>烷氧基、氰基、硝基或C<sub>1</sub>‑<sub>4</sub>烷基羰基;L<sup>1</sup>是直接键;氧;C<sub>1‑4</sub>链烷二基;或被一个或两个各自独立地选自以下各项的取代基取代的C<sub>1‑4</sub>链烷二基:羟基、苯基或被C<sub>1‑4</sub>烷氧基取代的苯基;L<sup>2</sup>是直接键、苯基、哌嗪或被羟基取代的哌嗪;并且R<sup>5</sup>是C<sub>1‑4</sub>烷基、C<sub>3‑6</sub>环烷基、杂烷基、芳基或杂芳基;其中杂烷基是哌啶基;芳基是苯基或萘基;其中每个芳基任选地被一个或两个各自独立地选自以下各项的取代基取代:卤素、羟基、C<sub>1</sub>‑<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>‑<sub>4</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>‑<sub>4</sub>烷硫基、多卤代C<sub>1</sub>‑<sub>4</sub>烷基、多卤代C<sub>1</sub>‑<sub>4</sub>烷氧基、氰基、硝基、氨基、o‑或二(C<sub>1‑4</sub>烷基)氨基、C<sub>1</sub>‑<sub>4</sub>烷基羰基或C<sub>1</sub>‑<sub>4</sub>烷基(SO<sub>2</sub>)‑NH‑;杂芳基是呋喃基、噻吩基、吡唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、2,3‑二氢‑苯并[1,4]二噁英基、苯并[1,3]二噁茂基、1‑苯并呋喃基、2,3‑二氢‑1‑苯并呋喃基、1‑苯并噻吩基、1‑苯并吡唑基、1,3‑苯并噻唑基或喹啉基;其中每个杂芳基任选地被一个或两个各自独立地选自以下各项的取代基取代:C<sub>1</sub>‑<sub>4</sub>烷基、C<sub>1‑4</sub>烷氧基、羟基C<sub>1</sub>‑<sub>4</sub>烷基、氰基C<sub>1</sub>‑<sub>4</sub>烷基或多卤代C<sub>1</sub>‑<sub>4</sub>烷基或C1‑<sub>4</sub>烷氧基C<sub>1</sub>‑<sub>4</sub>烷基;或其药学上可接受的酸加成盐。
地址 爱尔兰科克郡