噻吩并硫杂类化合物及其应用

摘要

本发明属于医药技术领域，涉及噻吩并噻喃类化合物及其应用。噻吩并噻喃类化合物包括噻吩并噻喃类化合物的衍生物和药学上适用的盐，其结构通式如下所示：噻吩并噻喃类化合物以及该类化合物药学上适用的酸加成的盐可以与现有药物合并或单独使用作为表皮上生长因子酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗表皮生长因子受体信号转到失调的相关疾病如小细胞肺癌，鳞癌，腺癌，大细胞癌，结肠直肠癌、乳腺癌，卵巢癌，肾细胞癌，支气管哮喘。

主权项

下列1,4‑二氢噻吩并[3’,2’:5,6]噻喃并[4,3‑c]吡唑类化合物及其药学上可接受的盐，选自：1‑(7‑溴‑1,4‑二氢噻吩并[3’,2’:5,6]噻喃并[4,3‑c]吡唑‑3‑羰基)‑4‑(4‑甲基苯基)哌嗪；1‑(7‑溴‑1,4‑二氢噻吩并[3’,2’:5,6]噻喃并[4,3‑c]吡唑‑3‑羰基)‑4‑(二苯基甲基)哌嗪；N,N‑二乙基‑7‑溴‑1,4‑二氢噻吩并[3’,2’:5,6]噻喃并[4,3‑c]吡唑‑3‑酰胺；1‑(7‑溴‑1,4‑二氢噻吩并[3’,2’:5,6]噻喃并[4,3‑c]吡唑‑3‑羰基)‑4‑(3‑氯‑4‑氟苯基)哌嗪；1‑(7‑溴‑1,4‑二氢噻吩并[3’,2’:5,6]噻喃并[4,3‑c]吡唑‑3‑羰基)‑4‑(4‑氯苯基)哌嗪；1‑(7‑溴‑1,4‑二氢噻吩并[3’,2’:5,6]噻喃并[4,3‑c]吡唑‑3‑羰基)‑4‑(4‑三氟甲氧基苯基)哌嗪；1‑(7‑溴‑1,4‑二氢噻吩并[3’,2’:5,6]噻喃并[4,3‑c]吡唑‑3‑羰基)‑4‑(2‑氟苯基)哌嗪；1‑(7‑溴‑1,4‑二氢噻吩并[3’,2’:5,6]噻喃并[4,3‑c]吡唑‑3‑羰基)‑4‑(4‑三甲氧基苯基)哌嗪；1‑(7‑溴‑1,4‑二氢噻吩并[3’,2’:5,6]噻喃并[4,3‑c]吡唑‑3‑羰基)‑4‑苯基哌嗪；1‑(7‑溴‑1,4‑二氢噻吩并[3’,2’:5,6]噻喃并[4,3‑c]吡唑‑3‑羰基)‑4‑(4‑氟苯基)哌嗪；1‑(7‑溴‑1,4‑二氢噻吩并[3’,2’:5,6]噻喃并[4,3‑c]吡唑‑3‑羰基)‑4‑甲基哌嗪；1‑(7‑溴‑1,4‑二氢噻吩并[3’,2’:5,6]噻喃并[4,3‑c]吡唑‑3‑羰基)‑4‑苄基哌嗪；1‑(7‑溴‑1,4‑二氢噻吩并[3’,2’:5,6]噻喃并[4,3‑c]吡唑‑3‑羰基)‑4‑[(4‑氯苯基)(苯基)甲基]哌嗪；N‑叔丁基‑7‑溴‑1,4‑二氢噻吩并[3’,2’:5,6]噻喃并[4,3‑c]吡唑‑3‑酰胺；1‑(7‑溴‑1,4‑二氢噻吩并[3’,2’:5,6]噻喃并[4,3‑c]吡唑‑3‑羰基)‑4‑(3‑溴苯基)哌嗪；1‑(7‑溴‑1,4‑二氢噻吩并[3’,2’:5,6]噻喃并[4,3‑c]吡唑‑3‑羰基)‑4‑(4‑乙氧基苯基)哌嗪；4‑(7‑溴‑1,4‑二氢噻吩并[3’,2’:5,6]噻喃并[4,3‑c]吡唑‑3‑羰基)吗啉；1‑(7‑溴‑1,4‑二氢噻吩并[3’,2’:5,6]噻喃并[4,3‑c]吡唑‑3‑羰基)吡咯烷；N‑异丙基‑7‑溴‑1,4‑二氢噻吩并[3’,2’:5,6]噻喃并[4,3‑c]吡唑‑3‑酰胺；N‑(2‑二乙胺基)乙基‑7‑溴‑1,4‑二氢噻吩并[3’,2’:5,6]噻喃并[4,3‑c]吡唑‑3‑酰胺；N,N‑二甲基‑7‑溴‑1,4‑二氢噻吩并[3’,2’:5,6]噻喃并[4,3‑c]吡唑‑3‑酰胺；N‑苯基‑7‑溴‑1,4‑二氢噻吩并[3’,2’:5,6]噻喃并[4,3‑c]吡唑‑3‑酰胺；1‑(7‑溴‑1,4‑二氢噻吩并[3’,2’:5,6]噻喃并[4,3‑c]吡唑‑3‑羰基)哌啶；1‑(7‑溴‑1,4‑二氢噻吩并[3’,2’:5,6]噻喃并[4,3‑c]吡唑‑3‑羰基)哌啶；N–(呋喃‑2‑基亚甲基)‑7‑溴‑1,4‑二氢噻吩并[3’,2’:5,6]噻喃并[4,3‑c]吡唑‑3‑酰胺；N–(吡啶‑2‑基)‑7‑溴‑1,4‑二氢噻吩并[3’,2’:5,6]噻喃并[4,3‑c]吡唑‑3‑酰胺；1‑(7‑溴‑1,4‑二氢噻吩并[3’,2’:5,6]噻喃并[4,3‑c]吡唑‑3‑羰基)‑4‑(3,5‑二三氟甲基苯基)哌嗪；1‑(7‑溴‑1,4‑二氢噻吩并[3’,2’:5,6]噻喃并[4,3‑c]吡唑‑3‑羰基)‑4‑(3,4‑二氟苯基)哌嗪；1‑(7‑溴‑1,4‑二氢噻吩并[3’,2’:5,6]噻喃并[4,3‑c]吡唑‑3‑羰基)‑4‑(2‑甲基苯基)哌嗪；1‑(7‑溴‑1,4‑二氢噻吩并[3’,2’:5,6]噻喃并[4,3‑c]吡唑‑3‑羰基)‑4‑(2‑氯苯基)哌嗪；1‑(7‑溴‑1,4‑二氢噻吩并[3’,2’:5,6]噻喃并[4,3‑c]吡唑‑3‑羰基)‑4‑(2,5‑二甲基苯基)哌嗪；1‑(7‑溴‑1,4‑二氢噻吩并[3’,2’:5,6]噻喃并[4,3‑c]吡唑‑3‑羰基)‑4‑(3‑三氟甲基苯基)哌嗪；N–叔丁基‑7,8‑二溴‑1,4‑二氢噻吩并[3',2':5,6]噻喃并[4,3‑c]吡唑‑3‑酰胺。