青蒿琥酯聚乙二醇化衍生物、其药物组合物及其用途

摘要

本发明属于医药化工领域，涉及一种青蒿琥酯聚乙二醇化衍生物、其药物组合物及其用途。具体地，本发明涉及通式（I）所示的青蒿琥酯聚乙二醇衍生物。本发明的青蒿琥酯聚乙二醇化衍生物与青蒿琥酯的活性相当，其水溶性和稳定性显著增加，并且其在体内的半衰期显著延长。

主权项

通式(I)所示的青蒿琥酯聚乙二醇衍生物，其中，POLY表示聚乙二醇残基，分子量为200至100,000Da；X表示氨基或氧或甲氧基；Y表示含有双氨基和单羧基的氨基酸结构化合物，其羧基与POLY的X成酰胺键或酯键，向远端引出多氨基基团与青蒿琥酯的羧基成酰胺；n和m表示与每个X相连的Y的数量，m和n独立地选自0、1或2；r和s代表与Y通过酰胺键相连的青蒿琥酯的数量；并且当m和n均不为0时，r和s分别为n和m的2倍数，并且青蒿琥酯通过羧基与Y引出的多氨基成酰胺；当m为0并且n不为0，或者m不为0并且n为0时，r和s分别为n和m的2倍数，并且青蒿琥酯通过羧基与Y引出的多氨基成酰胺，m为0或n为0的一端的X为甲氧基；或当m和n同时为0时，r和s均为1，青蒿琥酯通过羧基与X成酯或酰胺。