发明名称 一种利伐沙班的合成方法
摘要 本发明公开了一种利伐沙班的合成方法。该方法反应条件温和,反应所需试剂价廉易得,对操作人员和环境无害,反应收率高。
申请公布号 CN105669662A 申请公布日期 2016.06.15
申请号 CN201410674498.X 申请日期 2014.11.21
申请人 北大方正集团有限公司;方正医药研究院有限公司;北大医疗产业集团有限公司 发明人 易崇勤;李育巧;刘秀洁;邹明琛;谢小飞;郭欲晓
分类号 C07D413/14(2006.01)I 主分类号 C07D413/14(2006.01)I
代理机构 北京万象新悦知识产权代理事务所(普通合伙) 11360 代理人 李稚婷
主权项 一种利伐沙班的合成方法,反应式如下:<img file="FDA0000613041070000011.GIF" wi="1735" he="356" />将4‑(4‑(5‑(氨基甲基)‑2‑氧基噁唑烷‑3‑基)苯基)吗啉基‑3‑酮与丙酮混合,在搅拌下加入碳酸钠溶液,冷却至5~10℃,滴加5‑氯‑噻吩‑2‑甲酰氯的甲苯溶液,滴加完毕,加入丙酮,于室温搅拌,再于40~60℃搅拌至反应完全,冷却至15℃以下,搅拌,过滤,滤饼洗涤后抽干,干燥,得利伐沙班。
地址 100871 北京市海淀区成府路298号方正大厦
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