一种罗氟司特的制备方法

摘要

本发明公开了一种罗氟司特的制备方法，该制备方法包括以下步骤：1)3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸在甲基亚磺酸的催化下在甲醇中搅拌反应，所述搅拌反应的温度为50-60℃，反应结束后将反应液倾入水中，乙酸乙酯萃取，浓缩，水洗，干燥得3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸甲酯；2)将步骤1)得到的3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸甲酯与4-氨基-3，5-二氯吡啶在碳酸钾以及氯化亚金的存在下进行胺解反应，胺解反应的溶剂为1，4-二氧六环，胺解反应的温度为85-90℃，反应结束过滤，滤液浓缩，加水，二氯甲烷萃取，浓缩，石油醚中重结晶，得罗氟司特。本发明提供的方法条件温和，反应效率高并且收率明显提高。

主权项

一种罗氟司特的制备方法，其特征在于，该制备方法包括以下步骤：1)3‑环丙基甲氧基‑4‑二氟甲氧基苯甲酸在甲基亚磺酸的催化下在甲醇中搅拌反应，所述搅拌反应的温度为50‑60℃，反应结束后将反应液倾入水中，乙酸乙酯萃取，浓缩，水洗，干燥得3‑环丙基甲氧基‑4‑二氟甲氧基苯甲酸甲酯；2)将步骤1)得到的3‑环丙基甲氧基‑4‑二氟甲氧基苯甲酸甲酯与4‑氨基‑3，5‑二氯吡啶在碳酸钾以及氯化亚金的存在下进行胺解反应，胺解反应的溶剂为1，4‑二氧六环，胺解反应的温度为85‑90℃，反应结束过滤，滤液浓缩，加水，二氯甲烷萃取，浓缩，石油醚中重结晶，得罗氟司特。