一种有机中间体三唑类衍生物的合成方法

摘要

本发明涉及一种有机中间体三唑类衍生物的合成方法，所述方法采用新型的Pd(MeCN)₂Cl₂/1,4-二氧六环/BPO和助剂的多元组分复合催化体系，实现了三唑类衍生物的选择性酰基化，且取得了高收率的技术效果，克服了现有技术收率低、反应时间长的缺陷；此外，本发明人通过实验手段对催化剂、助剂和反应溶剂的组分及种类进行了单独对比和筛选，使得该方法具有一定的工业化应用的前景和市场价值。

主权项

一种式(III)化合物的合成方法，所述方法包括如下步骤：向反应合成瓶中加入式(I)化合物和式(II)化合物，再加入溶剂1,4‑二氧六环，搅拌下依次加入Pd(MeCN)₂Cl₂、过氧苯甲酰和助剂，混合物继续搅拌并密封升温反应，TLC监测反应进程，反应完毕后冷却至室温，混合液经过滤、旋蒸后，再过硅胶柱色谱纯化，即可得到式(III)化合物；其中，R为C₁‑C₆烷基、未取代或带有取代基的苯基；所述取代基为H、C₁‑C₆烷基、C₁‑C₆烷氧基或卤素；所述助剂为1‑丁基‑3‑甲基咪唑六氟磷酸盐和苄基三乙基氯化铵的混合物，所述助剂中1‑丁基‑3‑甲基咪唑六氟磷酸盐和苄基三乙基氯化铵的质量比为1:0.6‑8。