带正电荷具有肝靶向作用的新型三氧化二砷制剂的制备方法

摘要

带正电荷具有肝靶向作用的新型三氧化二砷制剂的制备方法，属于生物医药技术领域，本发明以As₂O₃的氢氧化钠溶液为内水相，以乳酸-羟基乙酸的氯仿溶液为油相，先以油相包封内水相，形成W/O初乳。再以含聚乙二醇/乳糖酸-壳聚糖的乳化剂水溶液为外水相。采用可生物降解、生物相容性良好的乳酸-羟基乙酸共聚物作为包封材料，采用双乳化-溶剂挥发法制得As₂O₃-PLGA/PLC NPs，纳米粒尺寸均一，分散性好，包封率、载药量高，在体外可稳定释放，在体内体外都表现出良好的抗肿瘤性能，体现了一定的肝靶向功能，使As₂O₃能够直接靶向肝癌肿瘤部位并在肿瘤部位实现药物的可控释放，提高治疗效果。

主权项

带正电荷具有肝靶向作用的三氧化二砷制剂的制备方法，其特征在于包括以下步骤：1）将As₂O₃溶于氢氧化钠水溶液中，制成As₂O₃的氢氧化钠溶液；2）将乳酸‑羟基乙酸共聚物溶于三氯甲烷中，制成乳酸‑羟基乙酸的氯仿溶液；3）在磁力搅拌下，将As₂O₃的氢氧化钠溶液加入到乳酸‑羟基乙酸的氯仿溶液中，然后冰浴超声乳化，形成W/O初乳；4）将聚乙二醇/乳糖酸‑壳聚糖溶解于乳化剂水溶液中，制成含聚乙二醇/乳糖酸‑壳聚糖的乳化剂水溶液；5）将W/O初乳与含聚乙二醇/乳糖酸‑壳聚糖的乳化剂水溶液混合，冰浴超声乳化形成W/O/W复乳；6）将W/O/W复乳与低浓度的乳化剂水溶液均匀混合后，蒸发除去有机溶剂，离心收集沉淀、去离子水洗涤，冷冻干燥得As₂O₃‑PLGA/PLC NPs。