发明名称 N-((1R,4R)-4-(4-(环丙基甲基)哌嗪-1-基)环己基)乙酰胺的制备方法
摘要 本发明公开了一种N-((1R,4R)-4-(4-(环丙基甲基)哌嗪-1-基)环己基)乙酰胺的制备方法,包括如下步骤:(1)将结构式(2)所示的化合物和式(3)所示的化合物,在溶剂中,在催化剂钛酸四异丙酯存在下反应;(2)然后加入醇类溶剂和还原剂,室温下反应(时间B),然后从反应产物中收集所述的N-((1R,4R)-4-(4-(环丙基甲基)哌嗪-1-基)环己基)乙酰胺;本发明为一种“一锅法”反应,产物为目标产物4,收率较高,反应可控。经过大量实验证明只有当钛酸四异丙酯/醇/还原剂同时存在进行“一锅法”反应时,才能高收率的获得产物4;本发明的优势在于:原料易得,条件温和,后处理简单,可高收率的得到目标产物,适合大规模工业化生产。
申请公布号 CN105646398A 申请公布日期 2016.06.08
申请号 CN201410741860.0 申请日期 2014.12.05
申请人 上海医药工业研究院 发明人 李建其;黄道伟;张子学;马潇
分类号 C07D295/135(2006.01)I 主分类号 C07D295/135(2006.01)I
代理机构 上海金盛协力知识产权代理有限公司 31242 代理人 罗大忱
主权项 N‑((1R,4R)‑4‑(4‑(环丙基甲基)哌嗪‑1‑基)环己基)乙酰胺的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:(1)将结构式(2)所示的化合物和式(3)所示的化合物,在溶剂中,在催化剂钛酸四异丙酯存在下反应;(2)然后加入醇类溶剂和还原剂,室温下反应(时间B),然后从反应产物中收集所述的N‑((1R,4R)‑4‑(4‑(环丙基甲基)哌嗪‑1‑基)环己基)乙酰胺;反应式如下:<img file="FDA0000625668470000011.GIF" wi="1387" he="251" />
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