发明名称 硫代吗啉类化合物及其制备方法和用途
摘要 本发明涉及硫代吗啉类化合物及其制备方法和用途。具体地说,本发明涉及式(I)的化合物,或其药学可接受的盐、游离碱、溶剂合物、酯、前药、立体异构体、几何异构体、外消旋物,其中各符号如说明书所述。本发明还涉及包含本发明化合物的药物组合物,本发明化合物在制备用于治疗和/或预防与DPP-IV活性过高或者与DPP-IV过度表达有关的疾病或病症的方法的药物中的用途,以及使用本发明化合物治疗相关疾病的方法。本发明化合物具有有效的抑制DPP-IV的活性。<img file="DSA00000314104100011.GIF" wi="517" he="340" />
申请公布号 CN102453001B 申请公布日期 2016.06.01
申请号 CN201010515933.6 申请日期 2010.10.22
申请人 中国医学科学院药物研究所 发明人 黄海洪;申竹芳;韩蓓;环奕;尹大力;林紫云;李鹏;吴琪;胡晨曦;刘景龙;朱平
分类号 C07D295/185(2006.01)I;C07D295/192(2006.01)I;C07D207/16(2006.01)I;C07D217/26(2006.01)I;C07D211/58(2006.01)I;C07D265/30(2006.01)I;A61K31/54(2006.01)I;A61K31/541(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I 主分类号 C07D295/185(2006.01)I
代理机构 北京三高永信知识产权代理有限责任公司 11138 代理人 何文彬
主权项 式(I)的化合物,或其药学可接受的盐、游离碱,<img file="FDA0000912767240000011.GIF" wi="517" he="358" />其中:X为S或者SO<sub>2</sub>;R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>与分别连接至此二者的碳和氮原子一起形成4‑12元的含氮单环或双环杂环,所述杂环任选被1‑3个选自下列的基团取代:羟基、卤素、氰基、氨基、硝基、C<sub>1‑6</sub>烷基,R<sub>3</sub>为氢,或R<sub>1</sub>和R<sub>3</sub>与分别与此二者连接的碳和氮原子一起形成4‑12元的含氮单环或双环杂环,所述杂环任选被1‑3个选自下列的基团取代:羟基、卤素、氰基、氨基、硝基、C<sub>1‑6</sub>烷基,R<sub>2</sub>为氢,或R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>与它们所连接的氮原子一起形成4‑10元的含氮杂环,其中所述杂环任选还含有1‑2个选自氮、氧、硫的杂原子,并且所述杂环任选被1‑3个选自下列的基团取代:羟基、卤素、氰基、氨基、硝基、C<sub>1‑6</sub>烷基,R<sub>1</sub>为氢。
地址 100050 北京市宣武区南纬路甲2号
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