具有抗癌活性的糖基化四价铂类化合物、制备方法及应用

摘要

具有抗癌活性的糖基化四价铂类化合物、制备方法及应用，本发明创造首次将糖基基团引入四价铂母核，设计合成了一系列新型糖基化修饰四价铂类化合物，考察了其抗癌、抗肿瘤能力；这一系列原始创新性研究，有望获得对多种对肿瘤有效的先导分子，为解决传统二价铂类药物存在的缺陷提供新候选药物分子，也为四价铂类化合物的修饰开辟新的途径；此类源头上创新药物研究，对国民经济和社会发展及人民健康等都将具有重要的理论价值和实际意义。

主权项

具有抗癌活性的糖基化四价铂类化合物，其特征在于，具有以下结构其中，两基团L₁，L₂分别为下述5种官能团中的一种，且两基团L₁，L₂相同或者不同，式中为顺铂、卡铂、庚铂、奈达铂、奥沙利铂、洛铂、米铂、吡铂、NDDP、R³为甲基、乙基、丙基、丁基、戊基、己基、庚基、辛基、壬基、癸基、十一烷基、十二烷基、十三烷基、十四烷基、十五烷基、芳基；R⁴为亚甲基、乙撑基、丙撑基、丁撑基、戊撑基、己撑基、庚撑基、辛撑基、壬撑基、癸撑基、十一烷撑基、十二烷撑基、十三烷撑基、十四烷撑基、十五烷撑基、十六烷撑基；R⁵为氢、乙酰氧基；R⁶为氢、羟基。