一种以异喹啉为基本骨架的P2X7受体拮抗剂的纳米混悬剂及其制备方法

摘要

本发明公开了一种以异喹啉为基本骨架的P2X7受体拮抗剂的纳米混悬剂及其制备方法，属于药物制剂领域。作为一种新型P2X7受体拮抗剂，其主要适应症为镇痛、消炎、呼吸和气道疾病和障碍等。然而该药物在水中极难溶解，限制了其临床应用。本发明采用反溶剂沉淀法联合高压均质法制备其纳米混悬剂，并以粒径和多分散指数为指标优化处方及工艺。结果表明，本发明制备的纳米混悬剂中药物粒径在50～500nm，形态圆整，分布均匀，降低粒径有利于增加该药物的溶解度，并提高其体外溶出度。

主权项

一种以异喹啉为基本骨架的P2X7受体拮抗剂的纳米混悬剂及其制备方法，其特征在于，组分含以异喹啉为基本骨架的P2X7受体拮抗剂和稳定剂，并且该拮抗剂与稳定剂的质量比为1∶0.5～1∶2。