具有抗肿瘤活性的3,5-二芳亚甲基-4-哌啶酮席夫碱衍生物及其制备方法

摘要

本发明涉及五种用于抗肿瘤的N-甲基-3,5-二(3-(2-羟基苯亚甲基氨基)4-哌啶酮化合物及其制备方法，属于抗肿瘤药物及其制备方法技术领域。其制备方法是通过N-甲基哌啶酮与间硝基苯甲醛进行克莱森-施密特缩合反应得到中间体，再将得到的中间体化合物用还原剂进行还原得到还原产物，最后通过羟醛缩合反应得到最终产物A、B、C、D、E。该3,5-二(3-(2-羟苯亚甲基氨基)苯亚甲基)-4-哌啶酮衍生物A～E，可避免现在使用的抗肿瘤药的基因毒性，抗肿瘤活性好，靶向性明确。制备方法简便，反应条件温和，合成产率高，利于其在抗肿瘤领域的广泛推广。

主权项

具有抗肿瘤活性的3,5‑二芳亚甲基‑4‑哌啶酮席夫碱衍生物，其目标产物的结构式为：分别命名为：N‑甲基‑3,5‑二(3‑(2‑羟基苯亚甲基氨基)4‑哌啶酮A，N‑甲基‑3,5‑二(3‑(2‑羟基‑5‑氟苯亚甲基氨基)4‑哌啶酮B，N‑甲基‑3,5‑二(3‑(2‑羟基‑5‑溴苯亚甲基氨基)4‑哌啶酮C，N‑甲基‑3,5‑二(3‑(2‑羟基‑4‑甲氧基苯亚甲基氨基)4‑哌啶酮D，N‑甲基‑3,5‑二(3‑(2‑羟基‑3‑甲氧基‑5‑溴苯亚甲基氨基)4‑哌啶酮E。