发明名称 双烷氧基嘧啶拼接3-烯键氧化吲哚衍生物及其制备方法及应用
摘要 本发明公开了一种双烷氧基嘧啶拼接3-烯键氧化吲哚衍生物,本发明以不同取代的2-吲哚酮与3,5-二氯嘧啶甲醛在无机碱性条件下,在醇类溶剂中加热回流,进行Knoevenagel加成消除反应,同时发生醇羟基双取代氯原子反应,获得双烷氧基嘧啶拼接3-烯键氧化吲哚衍生物,该类骨架包含潜在的生物活性嘧啶骨架和3-烯键氧化吲哚骨架,是一类重要的医药中间体类似物和药物分子类似物,可以为生物活性筛选提供化合物源,对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值,本发明针对这些衍生物对二种肿瘤细胞株进行肿瘤生长抑制活性筛选,证明这些衍生物发现具有一定的抑制肿瘤细胞生长活性,可预期作为抗肿瘤药物用途。
申请公布号 CN105585558A 申请公布日期 2016.05.18
申请号 CN201510929100.7 申请日期 2015.12.15
申请人 贵州大学 发明人 刘雄利;杨超;刘雄伟;黄俊飞;陈智勇;周英;俸婷婷;余章彪
分类号 C07D403/06(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I 主分类号 C07D403/06(2006.01)I
代理机构 贵阳中新专利商标事务所 52100 代理人 李亮;程新敏
主权项 一种双烷氧基嘧啶拼接3‑烯键氧化吲哚衍生物,其特征在于:该化合物具有如通式(Ⅰ)所示的结构:<img file="314511dest_path_image001.GIF" wi="172" he="126" />式中,R<sup>1</sup>为烷基;R<sup>2</sup>为烷基或芳基或H;R<sup>3</sup>为烷基或卤素或H。
地址 550025 贵州省贵阳市花溪区贵州大学北校区科学技术处