发明名称 | 一种新的Istaroxime的合成方法 | ||
摘要 | 本发明属于药物化学领域,公开了一种新的Istaroxime的合成方法,该方法以去氢表雄酮为起始原料,经环氧化、开环、还原、氧化等反应制得中间体M-06;再利用苯甲酸乙酯为起始原料,与盐酸羟胺作用得苯羟肟酸,同时以乙醇胺为原料,通过盐酸化、氯代,得二氯乙酸盐酸盐后,再与苯羟肟酸经过取代、水解等反应制得中间体M-11;最后,将M-06与M-11反应制得终产物Istaroxime。该方法在中间体M-06的合成过程中,所有中间体的极性与杂质以及反应试剂的极性差异较大;而中间体11的合成,在反应底物中可参与化学反应的活性位点均较单一。因此,在本发明不需要进行柱层析纯化即可达到要求,从而简化了合成后处理过程。 | ||
申请公布号 | CN105585607A | 申请公布日期 | 2016.05.18 |
申请号 | CN201610061330.0 | 申请日期 | 2016.01.28 |
申请人 | 暨南大学 | 发明人 | 江仁望;梁光平;田海妍 |
分类号 | C07J41/00(2006.01)I | 主分类号 | C07J41/00(2006.01)I |
代理机构 | 广州市华学知识产权代理有限公司 44245 | 代理人 | 裘晖;陈燕娴 |
主权项 | 一种新的Istaroxime的合成方法,其特征在于:以去氢表雄酮为起始原料,经环氧化、开环、还原、氧化四步反应制得中间体M‑06;再利用苯甲酸乙酯作为起始原料,与盐酸羟胺作用得到苯羟肟酸,同时以乙醇胺作为原料,通过盐酸化、氯代,得到二氯乙酸盐酸盐后,再与苯羟肟酸经过取代、水解反应制得中间体M‑11;最后,将M‑06与M‑11反应制得终产物Istaroxime;各结构式如下:<img file="FDA0000917055490000011.GIF" wi="1778" he="365" /> | ||
地址 | 510632 广东省广州市黄埔大道西601号 |