一种合成2-氟代芳基羰基化合物的方法

摘要

本发明提供了一种合成2-氟代芳基羰基化合物的方法：通过将芳基羰基化合物转化为相应的羰基肟醚化合物，再在钯催化剂、氟化试剂和添加剂存在的条件下，温和地实现肟基取代基邻位高选择性的芳基碳氢键直接氟化，最后经过酸的作用将肟醚重新水解得到2-氟代芳基羰基化合物。本氟化方法具有反应条件温和、操作简单、底物适应性好、氟化选择性高等优点，具有较高的应用研究价值。

主权项

一种合成式IV所示的2‑氟代芳基羰基化合物的方法，其特征在于所述方法为：式I所示芳基羰基化合物经过肟化反应制得式II所示芳基羰基肟醚化合物，式II所示芳基羰基肟醚化合物与钯催化剂、氟化试剂、添加剂、有机溶剂混合，在20～160℃温度下搅拌进行氟化反应，制得式III所示的2‑氟代芳基羰基肟醚化合物，式III所示的2‑氟代芳基羰基肟醚化合物通过酸的作用水解制得式IV所示的2‑氟代芳基羰基化合物；所述钯催化剂为三(二亚苄基丙酮)二钯；所述氟化试剂为N‑氟代双苯磺酰胺；所述添加剂为硝酸钾；所述有机溶剂为硝基甲烷；式I～式IV中，R¹、R²、R³、R⁴、R⁵各自独立为氢、甲基、乙基、正丁基、环丙基、甲氧基、苄氧基、苯基、氟、氯、溴、碘、硝基、甲氧羰基、甲磺酰基、氰基或三氟甲基。