合成N-苄基-N-环丙基-1H-吡唑-4-甲酰胺衍生物的方法

摘要

一种新的制备通式(I)的吡唑甲酰胺衍生物的一步方法，其通过3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醛与胺或其盐的反应而进行。

主权项

合成式(I)的吡唑甲酰胺的方法，其中R选自2‑异丙基苯基、2‑环丙基苯基、2‑叔丁基苯基、5‑氯‑2‑乙基苯基、5‑氯‑2‑异丙基苯基、2‑乙基‑5‑氟苯基、5‑氟‑2‑异丙基苯基、2‑环丙基‑5‑氟苯基、2‑环戊基‑5‑氟苯基、2‑氟‑6‑异丙基苯基、2‑乙基‑5‑甲基苯基、2‑异丙基‑5‑甲基苯基、2‑环丙基‑5‑甲基苯基、2‑叔丁基‑5‑甲基苯基、5‑氯‑2‑(三氟甲基)苯基、5‑甲基‑2‑(三氟甲基)苯基、2‑氯‑6‑(三氟甲基)苯基、3‑氯‑2‑氟‑6‑(三氟甲基)苯基和2‑乙基‑4，5‑二甲基苯基，通过通式(II)的3‑(二氟甲基)‑5‑氟‑1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑甲醛与通式(IIIa)的胺或其通式(IIIb)的盐其中HX选自HF、HCl、HBr、HJ；H₂SO₄、HBF₄、CH₃SO₃H、CF₃SO₃H、CF₃CO₂H，且R的定义如上，在氧化剂的存在下并且使用催化剂反应而进行。