发明名称 新型缓释剂型
摘要 缓释剂型包含与聚合物基质共混的活性成分。至少一部分聚合物基质由下述纤维素醚形成,所述纤维素醚的起始溶解温度为至少40℃、具有由1-4个连接基连接的葡糖酐单元、并且具有甲基、羟基烷基、和任选的不同于甲基的烷基作为取代基,使得纤维素醚的MS(羟基烷基)为0.05至1.00,以及葡糖酐单元的羟基由甲基取代,使得[s23/s26-0.2*MS(羟基烷基)]为0.31或更小,其中s23为下述葡糖酐单元的摩尔分数,其中仅所述葡糖酐单元的2-位和3-位的两个羟基由甲基取代,其中s26为下述葡糖酐单元的摩尔分数,其中仅所述葡糖酐单元的2-位和6-位的两个羟基由甲基取代。
申请公布号 CN104363921B 申请公布日期 2016.05.18
申请号 CN201380030327.7 申请日期 2013.04.08
申请人 陶氏环球技术有限责任公司 发明人 M·布拉克哈根;R·阿登;O·彼得曼;R·L·萨姆勒;D·E·沃利克
分类号 A61K47/26(2006.01)I;A61K9/20(2006.01)I;C08B11/08(2006.01)I;C08B11/193(2006.01)I;C08L1/28(2006.01)I 主分类号 A61K47/26(2006.01)I
代理机构 北京市嘉元知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 11484 代理人 刘彬
主权项 一种缓释剂型,其包含与聚合物基质共混的至少一种活性成分,其中所述聚合物基质的至少一部分由至少一种纤维素醚形成,所述纤维素醚的起始溶解温度为至少40℃、具有由1‑4个连接基连接的葡糖酐单元、并且具有甲基、羟基烷基、和任选的不同于甲基的烷基作为取代基,使得所述至少一种纤维素醚的MS(羟基烷基)为0.05至1.00且DS(甲基)为1.2至2.2,其中所述MS(羟基烷基)是由醚键连接的羟基烷基/摩尔葡糖酐单元的平均数,且DS(甲基)是取代有甲基的OH基团/葡糖酐单元的平均数,和葡糖酐单元的羟基由甲基取代,使得[s23/s26‑0.2*MS(羟基烷基)]为0.31或更小,其中s23是满足以下条件的葡糖酐单元的摩尔分数的总和:a)葡糖酐单元的2‑位和3‑位中的两个羟基由甲基取代,其6‑位未取代;b)葡糖酐单元的2‑位和3‑位中的两个羟基由甲基取代,其6‑位由甲基化的羟基烷基取代或者由包含2个羟基烷基的甲基化的侧链取代;和c)葡糖酐单元的2‑位和3‑位中的两个羟基由甲基取代,其6‑位由羟基烷基取代或者由包含2个羟基烷基的侧链取代,其中s26是满足以下条件的葡糖酐单元的摩尔分数的总和:a)葡糖酐单元的2‑位和6‑位中的两个羟基由甲基取代,其3‑位未取代;b)葡糖酐单元的2‑位和6‑位中的两个羟基由甲基取代,其3‑位由甲基化的羟基烷基取代或由包含2个羟基烷基的甲基化的侧链取代;和c)葡糖酐单元的2‑位和6‑位中的两个羟基由甲基取代,其3‑位由羟基烷基取代或由包含2个羟基烷基的侧链取代,且其中所述至少一种纤维素醚的起始溶解温度为至少40℃,以在水中2wt%的浓度测得;其中所述至少一种纤维素醚的量为至少10%,基于所述剂型的总重量;其中所述至少一种纤维素醚是羟基烷基甲基纤维素。
地址 美国密歇根州