位置特異的非対称重水素富化カテコールアミン誘導体および前記化合物を含有する医薬

摘要

一般式I〔式中、Ｒ１は重水素であり、Ｒ２およびＲ３は独立して水素および重水素から選択され、前記Ｒ２およびＲ３の少なくとも一つは、0.02モル％〜100モル％の重水素の範囲で重水素富化しており、およびＲ２およびＲ３の重水素富化は互いに異なり、Ｒ２およびＲ３の間の重水素富化の差は少なくとも5％ポイントであり、Ｒ４は水素、重水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル、重水素化されたＣ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル、または生理的条件下で容易に加水分解または酵素的に切断可能な基である〕の重水素化カテコールアミン誘導体、ならびにそれらの生理学的に許容される塩および光学的に純粋な形態でのそれらの立体異性体、エナンチオマーまたはジアステレオマーが記載される。前記化合物は、重水素化および非重水素化化合物を予め決定した比率で混合することにより容易に得られる。前記化合物は、より低い用量で抗−パーキンソン効果を示し、より弱い副作用を示す。