发明名称 |
用于制备二肽基肽酶-IV抑制剂的中间体的改进方法 |
摘要 |
本发明涉及一种用于制备二肽基肽酶-IV抑制剂的中间体的改进方法。本发明通过采用低成本反应试剂能够降低制备成本,并通过提高产量而能够用于大量生产。 |
申请公布号 |
CN103922971B |
申请公布日期 |
2016.05.11 |
申请号 |
CN201410104035.X |
申请日期 |
2010.03.30 |
申请人 |
东亚ST株式会社 |
发明人 |
郭祐宁;金兴载;闵钟弼;尹泰铉;刘武姬;林根兆;张淳基 |
分类号 |
C07C271/22(2006.01)I;C07C269/06(2006.01)I;C07D203/20(2006.01)I;C07D203/18(2006.01)I |
主分类号 |
C07C271/22(2006.01)I |
代理机构 |
北京瑞恒信达知识产权代理事务所(普通合伙) 11382 |
代理人 |
曹津燕;李渤 |
主权项 |
一种用于制备化学式2所示二肽基肽酶‑IV抑制剂的中间体的方法,如下述反应式1所示,所述方法包括:(步骤a)通过使用格氏试剂使化学式5所示化合物中的环氧环开环,制备化学式6所示化合物;(步骤b)通过使化学式6所示化合物与叠氮化钠反应,制备化学式7所示化合物;(步骤c)通过使化学式7所示化合物与三苯基膦反应,制备化学式8所示化合物;(步骤d)通过使用氰基试剂使化学式8所示化合物中的氮杂环丙烷开环,制备化学式9所示化合物;以及(步骤e)通过使用碱水解化学式9所示化合物,制备化学式2所示化合物;【反应式1】<img file="FDA0000850112510000011.GIF" wi="1746" he="778" />其中,上述反应式1中,X是卤素,PG是保护基团,所述保护基团选自叔丁氧羰基、苄氧羰基、苯甲酰基和甲苯磺酰基。 |
地址 |
韩国首尔 |