| 发明名称 | 生物素-鬼臼毒素酯化衍生物及其药物组合物和其制备方法与应用 | ||
| 摘要 | 本发明提供通式(I)所示的生物素-鬼臼毒素酯化衍生物，以该类化合物为活性成分的药物组合物，及其在制备抗肿瘤药物和抑制剂中的应用。活性筛选表明本发明的通式(I)生物素-鬼臼毒素酯化衍生物具有较好的抗肿瘤活性。同时提供该类化合物的制备方法：利用鬼臼毒素为先导化合物，通过对其4位羟基、4'位甲氧基进行结构改造，以及生物素与鬼臼毒素之间不同链的连接合成一系列该类化合物。本发明利用生物素这一细胞生长所必需的物质对鬼臼毒素开展结构修饰，增加修饰物的癌细胞靶向选择性，有选择性的向癌细胞分布，能达到更好的治疗效果。同时，由于生物素易溶于水，引入到鬼臼毒素分子中能解决药物水溶性的问题。 | ||
| 申请公布号 | CN104098594B | 申请公布日期 | 2016.05.11 |
| 申请号 | CN201410338943.5 | 申请日期 | 2014.07.16 |
| 申请人 | 中国科学院昆明植物研究所 | 发明人 | 蒋子华;字成庭;胡江苗;周俊;丁中涛;刘玉清;杨柳 |
| 分类号 | C07D519/00(2006.01)I;A61K31/4188(2006.01)I;A61K31/4192(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D519/00(2006.01)I |
| 代理机构 | 昆明协立知识产权代理事务所(普通合伙) 53108 | 代理人 | 马晓青 |
| 主权项 | 下述通式(I)所示的生物素‑鬼臼毒素酯化衍生物，<img file="FDA0000914474910000011.GIF" wi="602" he="409" />其中：R为CH<sub>3</sub>或H；X为O，NH，S；或者结构片段<img file="FDA0000914474910000012.GIF" wi="254" he="127" />或者结构片段<img file="FDA0000914474910000013.GIF" wi="471" he="124" />其中Z为O，NH，S；m为0–6，r为0或1，Y为结构片段<img file="FDA0000914474910000014.GIF" wi="238" he="125" /> | ||
| 地址 | 650201 云南省昆明市蓝黑路132号 | ||