发明名称 二茂铁并哌啶酮类化合物及其制备方法
摘要 一种二茂铁并哌啶酮类化合物,其化学结构通式为(I):<img file="dest_path_image002.GIF" wi="102" he="74" />(I)式中:R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>为脂肪族取代基、芳香族取代基、含有氧或卤素杂原子碳的脂肪族取代基或芳香族取代基,R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>可以相同,也可以不同;R<sup>3</sup>为脂肪族取代基、芳香族取代基、含酯基,甲氧基及各种卤素取代的苯环取代基;其制备方法,通过二茂铁甲酰胺与炔烃在醋酸钯条件下催化环化,形成相应的二茂铁并哌啶酮类化合物;该二茂铁并哌啶酮类化合物用于医药的制备。本方法的有益效果是:该二茂铁并哌啶酮类化合物的制备方法工艺简单、原料廉价易得、产率高、无需惰性气体保护、反应温度较温和,可制备多种二茂铁并哌啶酮类化合物以扩大在医药上的应用。
申请公布号 CN103788137B 申请公布日期 2016.05.11
申请号 CN201410012963.3 申请日期 2014.01.10
申请人 南开大学 发明人 王佰全;谢吴成;徐善生;李滨
分类号 C07F17/02(2006.01)I;A61K31/555(2006.01)I 主分类号 C07F17/02(2006.01)I
代理机构 天津佳盟知识产权代理有限公司 12002 代理人 侯力
主权项 一种二茂铁并哌啶酮类化合物的制备方法,所述二茂铁并哌啶酮类化合物的化学结构通式为(I):<img file="FDA0000838514970000011.GIF" wi="666" he="334" />式中:R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>为脂肪族取代基、芳香族取代基、含有氧或卤素杂原子碳的脂肪族取代基或芳香族取代基,R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>可以相同,也可以不同;R<sup>3</sup>为脂肪族取代基、芳香族取代基、含酯基,甲氧基及各种卤素取代的苯环取代基;所述二茂铁并哌啶酮类化合物的制备方法,其特征在于:通过二茂铁甲酰胺与炔烃在醋酸钯条件下催化环化,形成相应的二茂铁并哌啶酮类化合物,步骤如下:1)在预先烘干的装有磁子的反应管中,加入二茂铁甲酰胺、炔烃、醋酸钯、碳酸氢钠、四丁基溴化铵和一水合醋酸铜,混合均匀;2)加入干燥的甲苯后,将反应管置于预热好的90‑100℃油浴中,敞开口在空气中反应12‑24小时;3)加入二氯甲烷用旋转蒸发仪除去溶剂,过硅胶柱,即可制得棕红色固体状目标物。
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