发明名称 |
二茂铁并哌啶酮类化合物及其制备方法 |
摘要 |
一种二茂铁并哌啶酮类化合物,其化学结构通式为(I):<img file="dest_path_image002.GIF" wi="102" he="74" />(I)式中:R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>为脂肪族取代基、芳香族取代基、含有氧或卤素杂原子碳的脂肪族取代基或芳香族取代基,R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>可以相同,也可以不同;R<sup>3</sup>为脂肪族取代基、芳香族取代基、含酯基,甲氧基及各种卤素取代的苯环取代基;其制备方法,通过二茂铁甲酰胺与炔烃在醋酸钯条件下催化环化,形成相应的二茂铁并哌啶酮类化合物;该二茂铁并哌啶酮类化合物用于医药的制备。本方法的有益效果是:该二茂铁并哌啶酮类化合物的制备方法工艺简单、原料廉价易得、产率高、无需惰性气体保护、反应温度较温和,可制备多种二茂铁并哌啶酮类化合物以扩大在医药上的应用。 |
申请公布号 |
CN103788137B |
申请公布日期 |
2016.05.11 |
申请号 |
CN201410012963.3 |
申请日期 |
2014.01.10 |
申请人 |
南开大学 |
发明人 |
王佰全;谢吴成;徐善生;李滨 |
分类号 |
C07F17/02(2006.01)I;A61K31/555(2006.01)I |
主分类号 |
C07F17/02(2006.01)I |
代理机构 |
天津佳盟知识产权代理有限公司 12002 |
代理人 |
侯力 |
主权项 |
一种二茂铁并哌啶酮类化合物的制备方法,所述二茂铁并哌啶酮类化合物的化学结构通式为(I):<img file="FDA0000838514970000011.GIF" wi="666" he="334" />式中:R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>为脂肪族取代基、芳香族取代基、含有氧或卤素杂原子碳的脂肪族取代基或芳香族取代基,R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>可以相同,也可以不同;R<sup>3</sup>为脂肪族取代基、芳香族取代基、含酯基,甲氧基及各种卤素取代的苯环取代基;所述二茂铁并哌啶酮类化合物的制备方法,其特征在于:通过二茂铁甲酰胺与炔烃在醋酸钯条件下催化环化,形成相应的二茂铁并哌啶酮类化合物,步骤如下:1)在预先烘干的装有磁子的反应管中,加入二茂铁甲酰胺、炔烃、醋酸钯、碳酸氢钠、四丁基溴化铵和一水合醋酸铜,混合均匀;2)加入干燥的甲苯后,将反应管置于预热好的90‑100℃油浴中,敞开口在空气中反应12‑24小时;3)加入二氯甲烷用旋转蒸发仪除去溶剂,过硅胶柱,即可制得棕红色固体状目标物。 |
地址 |
300071 天津市南开区卫津路94号 |