一种利伐沙班中间体的制备方法

摘要

一种利伐沙班中间体的制备方法，具体为以4-(4-氨基苯基)吗啉-3-酮和S-缩水甘油为起始原料合成结构式如式（Ⅳ）所示的化合物，其中R可以为甲基、对甲苯基、苯基、三氟甲基中的一种。本发明反应条件温和、操作简便、收率高、易于工业化。（Ⅳ）。

主权项

一种利伐沙班中间体的制备方法，该中间体结构式为（Ⅳ），其中R可以为甲基、对甲苯基、苯基、三氟甲基中的一种，其特征是按以下步骤进行：步骤1：适宜溶剂中4‑4‑(氨基苯基)吗啉‑3‑酮（Ⅰ）与S‑缩水甘油在适宜的温度下反应得到R‑4‑(4‑((2,3‑二羟基丙基)胺基)苯基)吗啉‑3‑酮（Ⅱ）；步骤2：R‑4‑(4‑((2,3‑二羟基丙基)胺基)苯基)吗啉‑3‑酮（Ⅱ）加入有机溶剂中，碱为缚酸剂，适宜温度下，慢慢加入取代磺酰氯或其与有机溶剂形成的溶液，选择性保护伯羟基得化合物（Ⅲ）；步骤3：有机溶剂中，在碱和羰基化试剂存在下，化合物（Ⅲ）发生闭环反应得到化合物（Ⅳ）；反应方程式如下：。